噻唑烷二酮類藥物治療糖尿病的作用
噻唑烷二酮類藥物治療糖尿病常用藥物有羅格列酮、吡格列酮等。此類藥主要作用于過氧化物酶增殖體活化因子受體γ(PPART),與PPARγ的功能區(qū)高度結(jié)合,激活受體,使PPARγ反應(yīng)性基因轉(zhuǎn)錄增加。PPARγ在脂肪細(xì)胞中高度表達(dá),胰島素受體增加,GLUT-4增加,促進(jìn)葡萄糖的攝取、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。還參與脂醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理肪酸代謝的調(diào)控,改善血脂異常。有效地改善胰島素抵抗,使組織對胰島素的敏醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理感性增加。因此,又將此類藥稱為胰島素增敏劑,適用于以胰島素抵抗為主的2型糖尿病患者。常用劑量羅格列酮4~8mg,吡格列酮15~30mg,每日一次或分次服用?膳c其他口服降糖藥合用。常見不良反應(yīng)主要有水腫、體重增加等,尤其在與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時更為明顯。由于可能發(fā)生體液潴留,對已有心衰危險的患者可導(dǎo)致心衰加重,因此,不宜用于心功能Ⅲ~Ⅳ級(NYHA分級)患者。
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