嗎丁啉應(yīng)用

2012-11-20 19:05 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

【藥物毒理】

該品直接作用于胃腸壁，可增加胃腸道的蠕動(dòng)和張力，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時(shí)也能增強(qiáng)食道的蠕動(dòng)和食道下端括約肌的張力，抑制惡心、嘔吐。本品不易透過血腦屏障。

【藥理機(jī)理】

1 本品是外周性多巴胺受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮，同時(shí)也能增強(qiáng)食道的蠕動(dòng)和食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差，對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。

藥動(dòng)學(xué)

1 口服后迅速吸收, 15～30分鐘血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的半衰期β為7小時(shí), 口服后24小時(shí)約30%由尿排出，4天內(nèi)約60%由糞便排泄。

[藥理作用]本品可阻斷催吐化學(xué)感受區(qū)多巴胺的作用，抑制嘔吐的發(fā)生；可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常，并能加速餐后胃排空。此外，還可增進(jìn)賁門括約肌的緊張性，促進(jìn)幽門括約肌餐后蠕動(dòng)的擴(kuò)張度。然而，本品并不影響胃液的分泌。由于其通過血腦屏障弱，故無明顯的鎮(zhèn)靜、嗜睡及錐體外系的副作用。

【藥物相互作用】

1.與紅霉素、甘露醇聯(lián)用時(shí)有協(xié)同作用，可提高療效。

2.可增加對乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環(huán)素等藥物的吸收率。

3.甲氧氯普胺也為多巴胺受體拮抗藥，兩者作用基本相似，不宜聯(lián)用。

4.可減少地高辛的吸收。

5.可使普魯卡因、鏈霉素的療效降低，兩者不宜聯(lián)用。

6.可使胃黏膜保護(hù)劑在胃內(nèi)停留時(shí)間縮短，難以形成保護(hù)膜，故兩者不宜聯(lián)用。

7.胃腸解痙藥與多潘立酮聯(lián)用時(shí)可發(fā)生藥理拮抗作用，減弱多潘立酮的抗消化不良作用，故

兩者不宜聯(lián)用。

8.H2-受體拮抗藥可減少多潘立酮在胃腸道的吸收，其機(jī)制可能為H2-受體拮抗藥改變了胃內(nèi)的pH值。

9.使助消化藥迅速達(dá)腸腔，療效減低，故兩者不宜聯(lián)用。

10.與氨茶堿聯(lián)用時(shí)，氨茶堿的血藥濃度峰值下降，有效血藥濃度的維持時(shí)間延長，故聯(lián)用時(shí)需調(diào)整氨茶堿的劑量和服藥間隔時(shí)間。

11.維生素B6可抑制催乳素分泌，減輕多潘立酮引起泌乳的不良反應(yīng)。

12.鋰劑和安定類藥與多潘立酮聯(lián)用時(shí)可引起錐體外系癥狀如運(yùn)動(dòng)障礙等。

【用法與用量】嗎丁啉藥片 1.成人常用量：口服，10～20mg或混懸液10ml，每日3～4次，飯前15～30分鐘服用。

2.兒童常用量：口服，0.3～0.6mg/kg(0.1%混懸液)，每日3～4次，飯前15～30分鐘服用。

【制劑與規(guī)格】

1.多潘立酮片：10mg。嗎丁啉藥片 2.多潘立酮混懸液：1ml:1mg。

【不良反應(yīng)】

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：①偶見頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠、神經(jīng)過敏等；②錐體外系癥狀：在常用劑量時(shí)多潘立酮極少出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，罕見有出現(xiàn)張力障礙性反應(yīng)的報(bào)道；③國外有靜脈大劑量使用多潘立酮引起癲癇發(fā)作的報(bào)道，但國內(nèi)無此制劑。

2.內(nèi)分泌/代謝系統(tǒng)：本藥是一種強(qiáng)有力的催乳激素釋放藥，使用較大劑量可引起非哺乳期泌乳，在一些更年期后的婦女及男性患者中出現(xiàn)乳房脹痛；也有致月經(jīng)失調(diào)的報(bào)道。

3.消化系統(tǒng)：偶見口干、便秘、腹瀉、短時(shí)的腹部痙攣性疼痛等。

4.心血管系統(tǒng)：國外報(bào)道本藥靜脈注射可出現(xiàn)心律失常。

5.皮膚：偶見一過性皮疹或瘙癢。

【禁忌證】嗎丁啉 1.對本藥過敏者。