【功效主治】 與其他抗結核藥聯(lián)合用于各種類型結核病及部分非結核分枝桿菌病的治療。

【化學成分】主要成分：異煙肼，其化學名為4-吡啶甲酰肼。分子式：C6H7N3O分子量：137.14

【藥理作用】 本品為抗結核藥。異煙肼對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用，是目前抗結核藥物中具有最強殺菌作用的合成抗菌藥，對其他細菌幾乎無作用。對生長繁殖期結核分枝桿菌作用強，對靜止期作用較弱且慢。其作用機理可能是抑制敏感細菌分枝菌酸的合成而使細胞壁破裂。

【藥物相互作用】 1 服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性反應，并加加速異煙肼的代謝，因此需調(diào)整異煙肼的劑量，并密切觀察肝毒性征象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。2 含制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，故應避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時前服用異煙肼。3 抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異眼肼同時服用時，由于抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。4 與環(huán)絲氨酸同時服時可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(如頭昏或嗜睡)，需調(diào)整劑量，并密切觀察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性征象，尤其對于從事需要靈敏度較高的工作患者。5 利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙酰化者，因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性征象出現(xiàn)。6 異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經(jīng)腎排出量，因而可能導致周圍神經(jīng)炎，服用異煙肼時維生素B6需要量增加。7 與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時，可增加異煙肼在肝內(nèi)的代謝及排泄，導致后者血藥濃度低而影響影響療效，在快乙酰化者更為顯著，應適當調(diào)整劑量。 8 與阿芬太尼(alfentanil)合用時，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用：與雙硫侖（disulfirm）合用可增強其中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，產(chǎn)生眩暈、動作不協(xié)調(diào)、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。9 與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重后二者的不良反應，與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜盡量避免。10 異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。11 與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先后應用或合用時，苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應適當調(diào)整。12 與對乙酰氨基酚合用時，由于異煙肼可誘導肝細胞色素P-450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性和腎毒性。13 與卡馬西平同時應用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥深度增高，而引起毒性反應；卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。14 本品不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性。

【不良反應】 常用劑量不良反應的發(fā)生率較低。劑量加大至6mg/kg時，不良反應發(fā)生率顯著增加，主要為周圍神經(jīng)炎及肝臟毒性，加用維生素B6雖可減少毒性反應，但也可影響療效。1 肝臟毒性：本品可引起輕度一過性肝損害如血清氨基轉移酶升高及黃疸等，發(fā)生率約為10%～20%。肝臟毒性與本品的代謝產(chǎn)物乙酰肼有關，快乙?；咭阴ｋ略诟闻K積聚增多，故易引起肝損害。服藥期間飲酒可使肝損害增加。毒性反應表現(xiàn)為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)及深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性)。2 神經(jīng)系統(tǒng)毒性：周圍神經(jīng)炎多見于慢乙?；?，并與劑量有明顯關系。較多患者表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。其他毒性反應如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見，視神經(jīng)炎及萎縮等嚴重毒性反應偶有報道。3 變態(tài)反應包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結病、脈管炎等。一旦發(fā)生，應立即停藥，如需再用，應從小劑量開始，逐漸增加劑量。4 血液系統(tǒng)可有粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥等。5 其他如口干、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內(nèi)分泌功能障礙等偶有報道。

【禁忌癥】 對本品過敏的患者禁用。