【功效主治】 適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病,靜滴可用于治療結(jié)核性腦膜炎及急性擴(kuò)散性結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)結(jié)核桿菌能迅速產(chǎn)生耐藥性,因此本品必須與其他抗結(jié)核藥合用。鏈霉素和異煙肼與本品合用時(shí)能延緩結(jié)核桿菌對(duì)前二者耐藥性的產(chǎn)生。本品對(duì)不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結(jié)核藥物。
【化學(xué)成分】 化學(xué)名稱:4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物,分子式:C7H6NNaO3·2H2O分子量:211.14。
【藥理作用】 只對(duì)結(jié)核桿菌有抑菌作用。本品為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的同類物,通過對(duì)葉酸合成的競爭抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長繁殖。
【藥物相互作用】 1 對(duì)氨基苯甲酸與本品有拮抗作用,兩者不宜合用。 2 本品可增強(qiáng)抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用,因此在用對(duì)氨基水楊酸類時(shí)或用后,口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。 3 與乙硫異煙胺合用時(shí)可增加不良反應(yīng)。 4 丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少后者從腎小管的分泌量,導(dǎo)致血藥濃度增高和持續(xù)時(shí)間延長及毒性反應(yīng)發(fā)生。因此,氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時(shí)或合用后,前者的劑量應(yīng)予適當(dāng)調(diào)整,并密切隨訪患者。但目前多數(shù)不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時(shí)的輔助用藥。 5 氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收,導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低,必須告知患者在服用上述兩藥時(shí),至少相隔6小時(shí)。 6 氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時(shí)可影響后者從胃腸道的吸收,因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。
【不良反應(yīng)】 1 發(fā)生率較多者:瘙癢皮疹、關(guān)節(jié)酸痛與發(fā)熱、極度度疲乏或軟弱,嗜酸性粒細(xì)胞增多(較常見的原因?yàn)檫^敏)。2 發(fā)生率較少者:下背部疼痛、尿痛或排尿燒灼感(結(jié)晶尿)、血尿;月經(jīng)失調(diào)、發(fā)冷、男性性欲減低、皮膚干燥、頸前部腫脹、體重加重(甲狀腺腫,粘液水腫);眼或皮膚黃染(黃疸、肝炎);腹痛、背痛、蒼白(溶血性貧血,由于G6PD缺乏);發(fā)熱、頭痛、皮疹、咽痛、乏力(傳染性單核細(xì)胞增多樣綜合癥)。