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【考頻指數(shù)】★★★★
【考點精講】
1.首過消除:指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進入肝時,部分可被代謝滅活而使全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首過消除明顯的藥物,生物利用度將低。
2.血腦屏障:存在于血-腦組織、血-腦脊液及腦脊液-腦組織之間三種隔膜的總稱。該屏障具有選擇性,允許或組織某些物質(zhì)進入腦內(nèi)的特點,對腦組織具有生理性保護作用。
3.肝腸循環(huán):從肝臟分泌到膽汁的藥物及其代謝產(chǎn)物,進入腸腔后,部分又從小腸細胞吸收經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)的過程。
4.穩(wěn)態(tài)血漿濃度:當給藥速率與體內(nèi)消除速率達到平衡時,血藥濃度維持在一個相對穩(wěn)定的狀態(tài)。對確定合理用藥劑量和給藥途徑具有重要意義。
5.半衰期:即t1/2,常指血漿半衰期或消除半衰期。是藥物血漿濃度下降一半所需要的時間。
6.生物利用度:是藥物制劑被機體吸收利用的程度和速度。反應的是藥物制劑的質(zhì)量。
【進階攻略】掌握各個名詞的概念,了解每個名詞的作用意義。
【知識點隨手練】
一、A1型選擇題
1.發(fā)生首過消除的給藥途徑是
A.舌下給藥
B.吸入給藥
C.靜脈給藥
D.皮下給藥
E.口服給藥
2.易透過血腦屏障的藥物具有特點為
A.與血漿蛋白結(jié)合率高
B.分子量大
C.極性大
D.脂溶度高
E.脂溶性低
【知識點隨手練參考答案及解析】
一、A1型選擇題
1.【答案及解析】E。首關(guān)消除:從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大,則是進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。
2.【答案及解析】D。血腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱。其中前兩者對藥物的通透具有重要的作用,這是因為腦毛細血管內(nèi)皮細胞連接緊密,間隙較小,同時基膜外還有一層星狀細胞包圍,大多數(shù)藥物較難通過,只有脂溶性強、分子量較小的水溶性藥物可以通過血腦屏障進入腦組織。
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