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合成抗菌藥
【考頻指數(shù)】★★★★
【考點精講】
1.喹諾酮類通過對拓撲異構(gòu)酶Ⅳ的抑制作用,干擾細菌DNA復(fù)制。環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。對沙門菌引起的傷寒或副傷寒,應(yīng)首選氟喹諾酮或頭孢曲松,本類藥物也可用于旅行性腹瀉。
2.磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與對氨苯甲酸(PABA)相似,可與PABA競爭二氫葉酸合成酶,妨礙二氫葉酸的合成,進而妨礙四氫葉酸的合成,影響核酸的合成,從而抑制細菌的生長繁殖。
不良反應(yīng):泌尿系統(tǒng)損害;過敏反應(yīng);血液系統(tǒng)反應(yīng);肝損害;其他反應(yīng):如惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、乏力等,一般反應(yīng)較輕,無需停藥。
3.甲氧芐啶(TMP)又稱為抗菌增效劑,屬于二氫嘧啶類化合物。t1/2約為10——12小時,與SMZ相近。TMP可增強四環(huán)素、慶大霉素等多種抗生素的抗菌作用。
4.甲硝唑是目前臨床治療各種厭氧菌感染的重要藥物之一。替硝唑:抗厭氧菌和原蟲的活性較甲硝唑為強,臨床應(yīng)用與甲硝唑相同。
5.呋喃唑酮、呋喃妥因的應(yīng)用:
(1)呋喃妥因又稱呋喃坦啶:主要用于大腸埃希菌、腸球菌和葡萄球菌引起的泌尿道感染。
(2)呋喃唑酮又名痢特靈:口服很少吸收,主治菌痢、腸炎等消化道感染,栓劑可治陰道滴蟲病。還可用于潰瘍病。
【進階攻略】
重點掌握氟喹諾酮類和磺胺類藥物的作用機制和應(yīng)用范圍,其中環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。
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