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體內(nèi)組胺受體有H1、H2、H3三種亞型，其中H1受體多分布于毛細(xì)血管、支氣管、腸道平滑肌，當(dāng)H1受體活化時(shí)，可引起過敏性蕁麻疹、血管神經(jīng)水腫伴隨的瘙癢、喉痙攣及支氣管痙攣等反應(yīng)。H2受體則主要分布于胃壁細(xì)胞及血管平滑肌細(xì)胞，具有促進(jìn)胃酸分泌及毛細(xì)血管擴(kuò)張等作用。臨床常用的主要是組胺H1受體拮抗藥，如苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏等，是目前應(yīng)用最廣泛的非特異性異常抗變態(tài)反應(yīng)藥，能與組織胺競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)細(xì)胞上的組胺H1受體，使組胺不能同H1受體結(jié)合，從而抑制其引起過敏反應(yīng)的作用。

抗組胺藥的臨床用途廣泛。除了治療速發(fā)變態(tài)反應(yīng)外，也常用于防止藥物反應(yīng)和輸血反應(yīng);這類藥物大多有中樞抑制和麻醉作用，所以也用于輔助治療某些精神病和神經(jīng)病;它對(duì)前庭有抑制作用，所以又適用于梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車等場(chǎng)合;此外，它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮(zhèn)靜，或作為麻醉前用藥。它對(duì)支氣管平滑肌的解痙作用較差，這是因?yàn)橄l(fā)作時(shí)，白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠(yuǎn)較組胺為明顯的緣故。所以抗組胺藥不作為治療哮喘的主要藥物。H2受體拮抗劑主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起困倦的副作用，所以司機(jī)、高空作業(yè)者、操作高速轉(zhuǎn)動(dòng)機(jī)器的工人等應(yīng)慎用。息斯敏、特非那丁等沒有這方面的副作用。

應(yīng)用：常用的H1受體拮抗劑

撲爾敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服： 成人 4mg tid。小兒 0.35mg/kg/天，分3——4次。肌注：5——20mg/次。

異丙嗪(promethazine，phenergan)口服：12.5——25mg，qd——bid。針劑，2ml含50mg，肌注25mg——50mg，qd。也可加在500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴，qd。

常用的H2受體拮抗劑

法莫替丁 Famotidine(胃舒達(dá))

作用機(jī)理：為H2受體桔杭劑。本品的作用比甲氰咪肌和甲硝呋胺更強(qiáng)，據(jù)報(bào)導(dǎo)其強(qiáng)度比甲氰咪胍大30倍以上，比甲硝呋胺(即雷尼替丁)大6倍以上，其作用時(shí)間也較長(zhǎng)，約較上述兩藥長(zhǎng)1/3，因此本品具有效力強(qiáng)，副作用少，使用更安全的特點(diǎn)。

功能：為用于胃及十二脂腸潰瘍、反流性食管炎等較好的藥物。

注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)較少，有時(shí)可有頭痛、便秘等。肝腎功能不良、孕婦、小兒慎用。

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