強(qiáng)心藥地高辛片的藥理毒理：

通用名：地高辛片英文名：DIGAOXINTABLETS藥品類別：強(qiáng)心藥性狀：本品為白色片。

藥理毒理：

1、正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na⁺——K⁺+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na⁺﹣K⁺主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na⁺濃度升高，從而使肌膜上Na⁺Ca²⁺交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca²⁺增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca²⁺儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)有較多的Ca²⁺釋放；中藥藥理學(xué),中藥的藥理學(xué)作用心肌細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。

2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。

3、心臟電生理作用：通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。

藥代動(dòng)力學(xué)：本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心甙，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小。口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度：片劑為60%–80%，口服起效時(shí)間0.5–2小時(shí)，血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2–3小時(shí)，獲最大效應(yīng)時(shí)間為4–6小時(shí)。醫(yī)學(xué)教育`網(wǎng)搜集整理地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%–25%，表觀分布容積為6–10L/㎏.代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%–70%.適應(yīng)癥：1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。

用法用量：成人常用量：口服：常用0.125～0.5㎎，每日－次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6～8小時(shí)給藥0.25㎎，總劑量0.75～1.25㎎/日；維持量，每日－次0.125～0.5㎎.小兒常用量口服：本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03㎎/㎏；1月以下新生兒0.03～0.04㎎/㎏；1月～2歲，0.05～0.06㎎/㎏；2～5歲，0.03～0.04㎎/㎏；5～10歲，0.02～0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6～8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5ug/㎏給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。

不良反應(yīng)：

（1）常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。

（2）少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。

（3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。

（4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%.其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長(zhǎng)。

禁忌癥：

①與鈣注射劑合用；

②任何洋地黃類制劑中毒；

③室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；

④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；

⑤預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。

注意事項(xiàng)：

（1）不宜與酸、堿類配伍。

（2）慎用：

①低鉀血癥；

②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；

③高鈣血癥；

④甲狀腺功能低下；

⑤缺血性心臟病；

⑥心肌梗死；

⑦心肌炎；

⑧腎功能損害。

（3）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：

①血壓、心率及心律；

②心電圖；

③心功能監(jiān)測(cè)；

④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；

⑤腎功能；

⑥疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí)，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。

（4）應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。

（5）應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。