糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)特征及分類
糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)特征包括腎上腺皮質(zhì)激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇側(cè)鏈以及糖皮質(zhì)激素獨(dú)有的17α-OH和11β-OH
目前糖皮質(zhì)激素這個(gè)概念不僅包括具有上述特征和活性的內(nèi)源性物質(zhì),還包括很多經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)優(yōu)化的具有類似結(jié)構(gòu)和活性的人工合成藥物,目前糖皮質(zhì)激素類藥物是臨床應(yīng)用較多的一類藥物。
糖皮質(zhì)激素類藥物根據(jù)其血漿半衰期分短、中、長(zhǎng)效三類。血漿半衰期是指藥物的血漿濃度下降一半的時(shí)間,其長(zhǎng)短在多數(shù)情況下與血漿濃度無(wú)關(guān),它反映藥物在體內(nèi)的排泄、生物轉(zhuǎn)化及儲(chǔ)存的速度。生物半衰期是指藥物下降一半的時(shí)間。一般講血漿半衰期和生物半衰期呈正相關(guān)關(guān)系。短效激素包括:氫化可的松、可的松。中效激素包括:強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、甲基強(qiáng)的松龍、去炎松。長(zhǎng)效激素包括:地塞米松、倍他米松等藥。
糖代謝:促進(jìn)糖原異生和糖原合成,抑制糖的有氧氧化和無(wú)氧酵解,而使血糖來(lái)路增加,去路減少,升高血糖。
蛋白質(zhì)代謝:促進(jìn)蛋白分解,抑制其合成,形成負(fù)氮平衡。GCS可提高蛋白分解酶的活性,促進(jìn)多種組織(淋巴、肌肉、皮膚、骨、結(jié)締組織等)中蛋白質(zhì)分解,并使滯留在肝中的氨基酸轉(zhuǎn)化為糖和糖原而減少蛋白質(zhì)合成。
促進(jìn)脂肪分解,抑制其合成??杉せ钏闹は轮?,使脂肪分解并重新分布于面、頸和軀干部。
水鹽代謝:有弱的MCS樣作用,保鈉排鉀。引起低血鈣,也能增加腎小球?yàn)V過(guò)率和拮抗ADH的抗利尿作用。