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詳情小編與大家一起跟著大綱來復(fù)習(xí)!抗菌藥物的抗菌譜是全科主治醫(yī)師考試需要掌握的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理匯總?cè)缦拢M梢詭椭蠹覐?fù)習(xí)掌握。
青霉素
最初的青霉素僅用于革蘭陽性菌感染的治療,由于金黃色葡萄球菌很快產(chǎn)生一種青霉素酶對(duì)青霉素產(chǎn)生了耐藥,人們研制出了以甲氧西林、苯唑西林為代表的耐酶青霉素,用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌( 甲氧西林耐藥者除外) 感染。之后,以氨芐西林、阿莫西林為代表的廣譜青霉素由僅對(duì)革蘭陽性( G + ) 菌有效擴(kuò)展到對(duì)革蘭陰性( G - ) 菌( 主要為腸桿菌科細(xì)菌) 也具有抗菌活性。最后,在廣譜青霉素的基礎(chǔ)上又發(fā)展為對(duì)銅綠假單胞菌等非發(fā)酵菌也具抗菌活性者,當(dāng)前應(yīng)用主要為脲基類青霉素,包括: 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
頭孢菌素
第一、二代頭孢菌素主要適用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌( 青霉素敏感株) 所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染以及心內(nèi)膜炎等。頭孢唑林常用于預(yù)防手術(shù)后切口感染。第二代頭孢菌素尚可應(yīng)用于由流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨及關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔等感染。但如用于腹腔感染和盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥合用。頭孢呋辛尚可用于腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎的治療,也可作為圍術(shù)期預(yù)防用藥。
第三代頭孢菌素對(duì)敏感的腸桿菌科細(xì)菌等G - 桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用,但對(duì)G + 菌的抗菌活性不如第一、二代頭孢菌素。主要注射劑型藥物為頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮和頭孢他啶; 口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等。第三代頭孢菌素雖然主要用于治療由G - 桿菌所致的較嚴(yán)重的感染,但不可應(yīng)用于產(chǎn)超廣譜β 內(nèi)酰胺酶菌( ESBLs) 的感染,其次其抗厭氧菌的活性不強(qiáng),如用于腹腔或盆腔感染時(shí)也需與抗厭氧菌藥合用。應(yīng)注意的是,不是所有的三代頭孢菌素都可用于非發(fā)酵菌( 如銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌等) 感染的治療,除了頭孢哌酮和頭孢他啶;外,如頭孢曲松和頭孢噻肟不可以用于非發(fā)酵菌感染的治療。
常用第四代頭孢菌素為頭孢吡肟,抗菌譜和適應(yīng)證與第三代頭孢菌素大致相仿,也可用于銅綠假單胞菌的治療。其不同于三代頭孢菌素之處為對(duì)產(chǎn)頭孢菌素酶( AmpC) 的腸桿菌屬有效,其次是增強(qiáng)了對(duì)作用靶位細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白( PBP) 的親和力以及其抗革蘭陽性菌的抗菌活性亦較三代頭孢菌素增強(qiáng)。β 內(nèi)酰胺酶抑制劑
β 內(nèi)酰胺酶抑制劑
β 內(nèi)酰胺類-復(fù)合制劑當(dāng)前臨床應(yīng)用者有阿莫西林-克拉維酸、替卡西林-克拉維酸、氨芐西林-舒巴坦、頭孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦。本類藥物適用于因產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌感染,其抗菌譜主要依據(jù)原有抗生素的活性而酶抑制劑僅有對(duì)抗細(xì)菌產(chǎn)酶的作用,一般不增加抗菌活性,如氨芐西林-舒巴坦仍然不可用于銅綠假單胞菌感染、頭孢哌酮-舒巴坦和頭孢菌素一樣對(duì)腸球菌無效,有一點(diǎn)特殊之處是舒巴坦本身對(duì)腦膜炎球菌和不動(dòng)桿菌具有較明顯的抗菌活性,特別是對(duì)不動(dòng)桿菌的抗菌活性當(dāng)下受到廣泛的重視,在治療多重耐藥不動(dòng)桿菌時(shí),與其他治療不動(dòng)桿菌藥物聯(lián)合應(yīng)用增強(qiáng)療效。
氨基糖苷類
臨床常用的氨基糖苷類藥物主要有: 鏈霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星。其中鏈霉素當(dāng)前主要用抗結(jié)核治療,其次可用于治療鼠疫及布魯菌??; 慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等G - 桿菌具強(qiáng)大抗菌活性,對(duì)葡萄球菌屬亦有良好作用者。所有氨基糖苷類藥物對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌的抗菌作用均差?
糖肽類
糖肽類藥物現(xiàn)今應(yīng)用者主要為萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧。主要用于耐藥G + 菌所致的嚴(yán)重感染,特別是甲氧西林耐藥金葡菌( MRSA) 或甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌( MRCNS) 、腸球菌屬及耐青霉素肺炎鏈球菌所致感染; 也可用于對(duì)青霉素類過敏患者的嚴(yán)重G + 菌感染,屬窄譜抗菌藥物,對(duì)G - 菌無效。去甲萬古霉素或萬古霉素口服,可用于甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。
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