大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的分類是初級(jí)藥士考試大綱包含的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家學(xué)習(xí)參考。
第一代:
14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:紅霉素,廣泛應(yīng)用于呼吸道、皮膚、軟組織等感染,β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏患者的替代藥物;抗菌譜相對(duì)較窄,易產(chǎn)生耐藥性,生物利用度較低,應(yīng)用劑量較大,不良反應(yīng)多見(jiàn),限制了其在臨床的應(yīng)用。
16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類:20世紀(jì)70年代,吉他霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素,雖對(duì)紅霉素耐藥菌作用有所改進(jìn),但肝毒性依舊明顯,與茶堿合用可減少其代謝,易出現(xiàn)中毒反應(yīng);還可使性激素或β-內(nèi)酰胺類抗生素療效降低。
第二代:
20世紀(jì)90年代后,克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等,具有紅霉素相同的作用特點(diǎn),而且增強(qiáng)了抗菌活性,擴(kuò)大了抗菌譜,口服易吸收,對(duì)酸穩(wěn)定,t1/2延長(zhǎng),不良反應(yīng)減少,同時(shí)還具有良好的PAE,現(xiàn)已成治療呼吸道感染的主要藥物。
大環(huán)內(nèi)酯類間仍存在交叉耐藥性,對(duì)紅霉素耐藥,對(duì)克拉霉索、阿奇霉素耐藥。
第三代:
酮基內(nèi)酯類抗生素:在紅霉素第3位碳上引入酮基后,得到14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類衍生物,如泰利霉素。治療耐紅霉素類的肺炎鏈球菌引起的感染,克服了與紅霉素交叉耐藥問(wèn)題。
還具有抗幽門(mén)螺桿菌、非特異性抗炎、抗過(guò)敏、免疫調(diào)節(jié)等作用,在許多非感染疾病治療中發(fā)揮作用。
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