一、最佳選擇題

1、與核蛋白30s亞基結(jié)合，阻止氨基酰tRNA進(jìn)入A位的抗菌藥是

A.鏈霉素

B.氯霉素

C.四環(huán)素

D.慶大霉素

E.克林霉素

【答案】C

答案解析：本題考查各個(gè)抗菌藥的作用機(jī)制；四環(huán)素類與30s亞基結(jié)合，阻止氨基酰tRNA與其A位結(jié)合，肽鏈形成受阻而抑菌；氯霉素、克林霉素抑制肽?；D(zhuǎn)移酶；大環(huán)內(nèi)酯類抑制移位酶，從而阻止肽鏈的延長醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜索整理。氨基糖苷類阻止了終止因子與A位結(jié)合，使肽鏈不能從核糖體釋放出來，使核糖體循環(huán)受阻，而發(fā)揮殺菌作用。

2、下列藥物除哪項(xiàng)外都屬于鈣拮抗劑

A.溴芐銨

B.維拉帕米

C.普尼拉明

D.硝苯地平

E.氨氯地平

【答案】A

答案解析：本題采用排除法，除溴芐銨以外都屬于鈣拮抗劑，溴芐銨屬于延長動(dòng)作電位時(shí)程藥。

3、可引起聽力減退或暫時(shí)耳聾的利尿藥是

A.螺內(nèi)酯

B.呋塞米

C.乙酰唑胺

D.氫氯噻嗪

E.氨苯蝶啶

【答案】B

答案解析：呋塞米具有耳毒性：表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾，呈劑量依賴性。耳毒性的發(fā)生機(jī)制可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變及耳蝸基底膜細(xì)胞損傷有關(guān)。腎功能不全或同時(shí)使用其他耳毒性藥物，如并用氨基糖苷類抗生素時(shí)較易發(fā)生耳毒性，應(yīng)避免與氨基糖苷類抗生素合用。

4、哌唑嗪的降壓機(jī)制是

A.選擇性的阻斷突觸后膜α1受體

B.興奮突觸前膜α2受體

C.阻斷突觸前膜α2受體

D.興奮突觸前后膜α2受體和突觸后膜α1受體

E.興奮突觸后膜α2受體和阻斷突觸前膜α1受體

【答案】A

答案解析：哌唑嗪是選擇性的α1受體阻斷藥，能擴(kuò)張動(dòng)、靜脈，降低前、后負(fù)荷醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜索整理，增加心排出量。

5、臨床上有中樞性鎮(zhèn)咳作用的鎮(zhèn)痛藥為

A.嗎啡

B.哌替啶

C.芬太尼

D.可待因

E.噴他佐辛

【答案】D

答案解析：可待因臨床用于中等程度以上疼痛的止痛，也作為中樞性鎮(zhèn)咳藥，用于無痰干咳及劇烈頻繁的咳嗽。與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協(xié)同作用。

6、GABA與GABAA受體結(jié)合后可使哪種離子通道的開放頻率增加

A.K+

B.Na+

C.Cl-

D.Mg2+

E.Ca2+

【答案】C

答案解析：GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的主要抑制性遞質(zhì)，作用于GABAA受體，使Cl-通道開放，Cl-自細(xì)胞外流向胞內(nèi)，引起神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)生超極化而產(chǎn)生抑制效應(yīng)。

7、常用于有機(jī)磷中毒解救的是

A.阿托品

B.新斯的明

C.筒箭毒堿

D.琥珀膽堿

E.毛果蕓香堿

【答案】A

答案解析：對(duì)于有機(jī)磷中毒，大劑量阿托品注射是重要的解毒措施。

8、表觀分布容積（Vd）為100L者，表示藥物分布于

A.血漿

B.細(xì)胞內(nèi)

C.集中于某一器官

D.細(xì)胞外液

E.全身

【答案】C

答案解析：Vd為3-5L的藥物，如雙香豆素，苯妥英鈉和保泰松主要分布在血液；Vd為10-20L的藥物，如溴化物和碘化物，主要分布于血漿和細(xì)胞外液；Vd為40L的藥物，如安替比林，主要分布在細(xì)胞內(nèi)、外液，體內(nèi)分布較廣；有些藥物Vd甚至可達(dá)100-200L，超過了體液的總體積，往往有特異性的組織分布，如硫噴妥鈉大量分布于脂肪組織，碘大量濃集于甲狀腺。

9、使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低的是

A.激動(dòng)劑

B.拮抗劑

C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

D.部分激動(dòng)劑

E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

【答案】E

答案解析：非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑既可以使激動(dòng)藥的量效曲線右移（即達(dá)到原同效應(yīng)所需的劑量增大），又可以使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低（即，即使增加劑量，也無法達(dá)到原有的最大效應(yīng)）。

拮抗藥分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥兩種醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜索整理。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。

10、大多數(shù)抗癌藥都會(huì)出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)為

A.神經(jīng)毒

B.肝臟損害

C.腎臟損害

D.心肌損害

E.骨髓抑制

【答案】E

答案解析：本題考查常用抗惡性腫瘤藥，最常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)為：骨髓抑制。

骨髓抑制主要表現(xiàn)為白細(xì)胞減少，對(duì)血小板也有一定影響，嚴(yán)重時(shí)全血常規(guī)下降。

11、第一代頭孢菌素與第三代頭孢菌素相比，下列敘述錯(cuò)誤的是

A.腎毒性較大

B.對(duì)革蘭陽性菌作用強(qiáng)

C.對(duì)G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差

D.對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌不敏感

E.對(duì)革蘭陽性菌作用弱

【答案】E

答案解析：：第一代頭孢菌素

【抗菌作用】對(duì)革蘭陽性球菌，如肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌等敏感，但對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）不敏感；第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌作用比第二、三代強(qiáng)，但對(duì)革蘭陰性桿菌作用弱；第一代頭孢菌素雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差；本類一些品種對(duì)腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。

12、某患兒，5歲，近來經(jīng)常在玩耍中突然停頓、兩眼直視、面無表情，幾秒鐘即止，每天發(fā)作幾十次，醫(yī)生懷疑是癲癇失神性發(fā)作，可考慮首選下述哪種藥治療

A.乙琥胺

B.地西泮

C.卡馬西平

D.苯巴比妥

E.丙戊酸鈉

【答案】A

答案解析：乙琥胺

乙琥胺口服易吸收，有效血藥濃度為40～100μg/ml.對(duì)小發(fā)作（失神性發(fā)作）有效，其療效雖不及氯硝西泮，但是不良反應(yīng)及耐受性的產(chǎn)生較后者少，故為防治小發(fā)作的首選藥。

對(duì)其他類型癲癇無效。T型Ca2+電流被認(rèn)為是丘腦神經(jīng)元的起搏電流，也是失神性發(fā)作的起動(dòng)電流。治療劑量的乙琥胺對(duì)丘腦神經(jīng)元T型Ca2+通道具有選擇性阻斷作用，可能是其治療失神性發(fā)作的主要機(jī)制。此外，乙琥胺還能抑制Na+，K+-ATP酶；抑制大腦代謝率和GABA轉(zhuǎn)氨酶。

常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、胃部不適，初始用低劑量，逐漸增加至治療量可減輕或避免此不良反應(yīng)。其次是眩暈、嗜睡、視力模糊等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。有精神病史者可引起精神行為異常。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多癥和粒細(xì)胞減少癥、再生障礙性貧血等，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝功能。此外，乙琥胺可能使部分失神性發(fā)作的患者轉(zhuǎn)為大發(fā)作，一旦發(fā)生，應(yīng)與抗大發(fā)作藥物合用治療。

13、臨床上β受體阻斷劑一般不用于

A.心絞痛

B.抗心力衰竭

C.高血壓

D.支氣管哮喘

E.心律失常

【答案】D

答案解析：β受體阻斷藥可用于心功能比較穩(wěn)定的Ⅱ～Ⅲ級(jí)的心力衰竭患者?；A(chǔ)病因?yàn)閿U(kuò)張型心肌病者尤為適宜。某些常規(guī)治療方法無效時(shí)亦可試用。β受體阻斷藥的應(yīng)用應(yīng)從小劑量開始，在嚴(yán)密觀察下逐漸增加劑量，用藥初期可能引起病情加重，但隨著用藥時(shí)間的延長，心功能改善明顯，平均奏效時(shí)間為3個(gè)月。但是，嚴(yán)重心動(dòng)過緩、左心功能減退、明顯房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓及支氣管哮喘者慎用或禁用。

14、與硝酸甘油擴(kuò)張血管作用無關(guān)的不良反應(yīng)是

A.搏動(dòng)性頭痛

B.心率加快

C.高鐵血紅蛋白血癥

D.體位性低血壓

E.升高眼內(nèi)壓

【答案】C

答案解析：硝酸甘油

和硝酸異山梨酯主要擴(kuò)張靜脈，降低前負(fù)荷，略降后負(fù)荷。它們?cè)隗w內(nèi)轉(zhuǎn)化為NO，對(duì)心力衰竭患者的血流動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生良好效應(yīng)。因使靜脈容量增加而降低右房壓，明顯減輕肺淤血及呼吸困難等癥狀，還選擇性擴(kuò)張心外膜下的冠狀血管，增加冠脈流量，提高心室收縮及舒張功能。尤適用于冠心病、肺楔壓增高的心力衰竭患者。但易產(chǎn)生耐受性。

15、關(guān)于環(huán)磷酰胺抗腫瘤作用特點(diǎn)敘述正確的是

A.干擾轉(zhuǎn)錄過程

B.干擾有絲分裂

C.在體內(nèi)外均有活性

D.在體內(nèi)代謝為醛磷酰胺后有抗腫瘤作用

E.在體外有抑殺癌細(xì)胞作用

【答案】D

答案解析：環(huán)磷酰胺

【藥理作用】本品原形無活性。吸收的藥物進(jìn)入肝臟，經(jīng)肝P450混合功能氧化酶作用，使其結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，成為中間產(chǎn)物醛磷酰胺，進(jìn)而在腫瘤細(xì)胞分解出磷酰胺氮芥，從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。本品為周期非特異性藥物，抑瘤作用明顯而毒性較低，化療指數(shù)比其他烷化劑高。對(duì)淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用，也用作免疫抑制劑。

【臨床應(yīng)用】本品抗瘤譜廣，臨床應(yīng)用較多。對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病效果較好，亦用于妊娠絨毛膜上皮癌，腦、頸、乳腺、子宮內(nèi)膜、肺、前列腺和卵巢等部位的惡性腫瘤以及兒童的一些惡性腫瘤?，F(xiàn)為各種腫瘤治療中最常用的烷化劑，常用于聯(lián)合化療。

16、對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)病人，維持療效用藥是

A.靜脈注射硫噴妥

B.靜脈注射地西泮

C.硫酸鎂肌肉注射

D.異戊巴比妥靜注

E.水合氯醛直腸給藥

【答案】B

答案解析：因其脂溶性高，靜脈注射可迅速進(jìn)入腦組織，但隨后大量分布到脂肪組織，腦中濃度迅速下降，故作用快而短。

地西泮具有很強(qiáng)的抗驚厥和抗癲癇作用，是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。與N2受體阻斷藥和去極化型肌松藥不同，地西泮在發(fā)揮肌肉松弛作用的同時(shí)，一般不影響正常活動(dòng)。除上述作用與用途外，地西泮還作為麻醉前用藥，以減少麻醉藥用量，增強(qiáng)麻醉藥的安全性，減少不良反應(yīng)，療效優(yōu)于嗎啡及氯丙嗪。此外，還作為心臟電擊復(fù)律及內(nèi)鏡檢查前用藥及人流、催產(chǎn)、產(chǎn)時(shí)宮內(nèi)窘迫等的輔助用藥。

17、臨床治療青霉素過敏性休克應(yīng)首選

A.苯海拉明

B.尼可剎米

C.腎上腺素

D.去甲腎上腺素

E.糖皮質(zhì)激素

【答案】C

答案解析：為防止各種過敏反應(yīng)，應(yīng)避免局部應(yīng)用，并詳細(xì)詢問過敏史，進(jìn)行青霉素皮膚過敏實(shí)驗(yàn)，反應(yīng)陽性者禁用。應(yīng)警惕個(gè)別人在皮試過程中出現(xiàn)休克，一旦發(fā)生過敏性休克，立即皮下或肌注0.1%腎上腺素0.5～1.0ml，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注，必要時(shí)可加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，以增加療效，防止復(fù)發(fā)。

18、小劑量碘適用于

A.治療甲亢

B.治療克汀病

C.用于甲狀腺危象

D.長期治療黏液性水腫

E.防治單純性甲狀腺腫

【答案】E

答案解析：碘是合成甲狀腺激素的原料，小劑量的碘可預(yù)防單純性甲狀腺腫。大劑量碘有抗甲狀腺作用，主要是抑制甲狀腺激素的釋放。此外大劑量碘還能抑制甲狀腺激素的合成。大劑量碘作用快而強(qiáng)。

19、某患者，60歲。在醫(yī)院診為穩(wěn)定性心絞痛，經(jīng)一個(gè)時(shí)期的治療，效果欠佳，擬采用聯(lián)合用藥，請(qǐng)問下述聯(lián)合用藥較為合理的是

A.硝酸甘油+美托洛爾

B.硝酸甘油+硝酸異山梨酯

C.硝酸甘油+硝苯地平

D.維拉帕米+地爾硫（艸卓）

E.維拉帕米+普萘洛爾

【答案】A

答案解析：硝酸甘油主要用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛，舌下給藥能迅速緩解急性發(fā)作，是目前抗心絞痛藥中最有效的藥物。臨床常將β受體阻斷藥與硝酸酯類藥物合用，以抵消其副作用，并產(chǎn)生協(xié)同作用。

20、小劑量阿司匹林預(yù)防血栓形成是因?yàn)樗芤种?

A.PG的合成

B.PGE2的合成

C.PGI2的合成

D.PGF2α的合成

E.TXA2的合成

【答案】E

答案解析：屬解熱鎮(zhèn)痛藥，通過不可逆抑制血小板環(huán)氧酶，使TXA2減少，抑制血小板聚集。

21、以下抗心律失常藥中，長期應(yīng)用可引起角膜碘微粒沉著的是

A.胺碘酮

B.奎尼丁

C.利多卡因

D.普萘洛爾

E.維拉帕米

【答案】A

答案解析：胺碘酮不良反應(yīng)較多，并且發(fā)生率與劑量、用藥時(shí)間有關(guān)。竇性心動(dòng)過緩極為常見，一般不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、嗜睡、頭痛等。因含碘，長期服用可引起甲狀腺功能紊亂、震顫、角膜碘微粒沉淀。

22、阻斷胃壁細(xì)胞H+泵（質(zhì)子泵）的抗消化性潰瘍藥是

A.丙谷胺

B.硫糖鋁

C.奧美拉唑

D.米索前列醇

E.哌侖西平

【答案】C

答案解析：奧美拉唑口服后，與胃壁H+泵（質(zhì)子泵）結(jié)合，抑制H+泵，減少胃酸分泌。對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和組胺、胃泌素、食物等引起的胃酸分泌均有強(qiáng)大的抑制作用。作用維持時(shí)間長。

23、丙米嗪可引起的口干、便秘、視力模糊與阻斷哪個(gè)受體有關(guān)

A.α受體

B.β受體

C.DA受體

D.N受體

E.M受體

【答案】E

答案解析：丙米嗪——非選擇性5-HT和NA再攝取抑制劑

治療量丙米嗪有顯著的M受體阻斷作用，引起口干、便秘、尿潴留和視力模糊等不良反應(yīng)。

24、藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是

A.無飽和現(xiàn)象

B.消耗能量

C.從低濃度向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)

D.需要特殊載體

E.與膜兩側(cè)的藥物濃度差無關(guān)

【答案】A

答案解析：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是：順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，對(duì)藥物無選擇性，對(duì)藥物通過量無飽和現(xiàn)象，無競(jìng)爭(zhēng)抑制等。

BCDE是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：需要載體，對(duì)藥物有選擇性；這種轉(zhuǎn)運(yùn)要消耗能量；載體轉(zhuǎn)運(yùn)能力是一定的，當(dāng)載體轉(zhuǎn)運(yùn)能力達(dá)到最大時(shí)有飽和現(xiàn)象；不同藥物被同一載體同時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)，存在著競(jìng)爭(zhēng)性抑制。

易化擴(kuò)散特點(diǎn)是：載體可被飽和，存在類似物間競(jìng)爭(zhēng)性，但不需要能量。

二、配伍選擇題

1、A.碘苷

B.免疫增強(qiáng)劑

C.糖皮質(zhì)激素

D.抗組胺藥

E.抗代謝藥

1）、具有抗皰疹病毒作用，但對(duì)皰疹性角膜無效的是

【答案】A

答案解析：碘苷屬于抗皰疹病毒藥，臨床僅限局部用于治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒感染，對(duì)急性上皮型皰疹性角膜炎療效顯著，對(duì)皰疹性角膜、虹膜炎無效。

2）、可以治療自身免疫性疾病的是

【答案】C

答案解析：糖皮質(zhì)激素類藥具有免疫抑制作用可以治療自身免疫性疾病和過敏性疾病。

3）、治療免疫缺陷疾病可選用

【答案】B

答案解析：免疫增強(qiáng)藥臨床主要用其免疫增強(qiáng)作用，治療免疫缺陷疾病、慢性細(xì)菌或病毒感染和腫瘤等。

4）、皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病宜選用

【答案】D

答案解析：皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病又叫過敏性皮膚病?？菇M胺藥對(duì)多種變態(tài)反應(yīng)病有效。

2、A.胺碘酮

B.奎尼丁

C.普魯卡因胺

D.利多卡因

E.苯妥英鈉

1）、具有抗心律失常與抗癲癇作用的藥物是

【答案】E

答案解析：A.胺碘酮——抗心律失常

B.奎尼丁——抗心律失常

C.普魯卡因胺——抗心律失常

D.利多卡因——抗心律失常

E.苯妥英鈉——抗心律失常、抗癲癇作用

只有苯妥英鈉有抗癲癇作用。

2）、屬于延長動(dòng)作電位時(shí)程類的廣譜抗心律失常的藥物是

【答案】A

答案解析：Ⅲ類——延長動(dòng)作電位時(shí)程藥：胺碘酮、溴芐銨

3、A.磺胺嘧啶

B.克拉霉素

C.萬古霉素

D.羧芐西林

E.氨芐西林

1）、適宜治療支原體肺炎的藥物是

【答案】B

答案解析：克拉霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類可用于治療沙眼衣原體所致的眼部感染；肺炎支原體、肺炎衣原體所致肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作等呼吸系統(tǒng)感染；衣原體屬和支原體屬所致尿道炎、宮頸炎、盆腔炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染。

2）、適宜治療流腦的藥物是

【答案】A

答案解析：磺胺嘧啶（Sulfadiazine，SD）口服易吸收，但吸收較緩慢，是磺胺類中血漿蛋白結(jié)合率最低（38%～48%）和血腦屏障透過率最高的藥物。腦膜無炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度約可達(dá)血藥濃度的50%～80%.為防治流行性腦膜炎的首選藥，也可用于奴卡菌病的治療或與乙胺嘧啶合用于急性弓形體病的治療。藥物在尿中溶解度低，可在尿中形成結(jié)晶析出，故應(yīng)同服等量碳酸氫鈉堿化尿液，并多飲水，以減少結(jié)晶尿?qū)δI臟的損傷。

3）、治療MRSA感染的首選藥是

【答案】C

答案解析：萬古霉素適用于耐青霉素和頭孢菌素的革蘭陽性菌所致嚴(yán)重感染，尤其對(duì)MRSA和MRSE感染、耐青霉素肺炎球菌感染效果好，是治療MRSA感染的首選藥；用于治療對(duì)青霉素類和頭孢菌素類過敏患者的嚴(yán)重葡萄球菌感染，但萬古霉素類的殺菌速度慢于β-內(nèi)酰胺類抗生素；也可用于青霉素聯(lián)合氨基糖苷類抗生素耐藥或治療失敗的腸球菌、鏈球菌心內(nèi)膜炎的治療，若與慶大霉素合用可增強(qiáng)療效；口服給藥用于治療難辨梭桿菌性偽膜性結(jié)腸炎和消化道感染，替考拉寧的療效更好。

4）、適宜治療傷寒、副傷寒的藥物是

【答案】E

答案解析：氨芐西林臨床為腸球菌感染的常選藥物，主要用于大腸埃希菌、變形桿菌及溶血性鏈球菌引起的尿路感染，流感桿菌及肺炎雙球菌等引起的呼吸道感染，傷寒沙門菌及志賀菌等引起的膽道和腸道感染，腦膜炎雙球菌、肺炎球菌及流感桿菌等引起的腦膜炎等。但因其耐藥菌株日益增多，故對(duì)重癥革蘭陰性桿菌感染病因未明者不宜單獨(dú)應(yīng)用。本品有輕微消化道反應(yīng)，藥疹發(fā)生率較高。本品和氯唑西林聯(lián)用，耐藥性能互補(bǔ)，可用于產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌及一些革蘭陽性菌和少數(shù)革蘭陰性菌引起的感染。大劑量對(duì)沙門菌引起的傷寒、副傷寒有效。

5）、治療銅綠假單胞菌引起的感染選用

【答案】D

答案解析：羧芐西林不耐酸，不能口服，需注射給藥?？咕V與氨芐西林相似，雖對(duì)銅綠假單胞菌及變形桿菌感染有效，但使用劑量大，可致電解質(zhì)紊亂，單獨(dú)用藥易產(chǎn)生耐藥性，還可引起神經(jīng)系統(tǒng)毒性、出血等，現(xiàn)為哌拉西林和替卡西林取代。

4、A.131I

B.米格列醇

C.甲硫氧嘧啶

D.甲苯磺丁脲

E.苯乙雙胍

1）、被甲狀腺組織攝取，主要放出β射線，破壞腺泡上皮細(xì)胞的藥物是

【答案】A

答案解析：放射性131I，主要產(chǎn)生β射線（占99%），其t1/2為8.1日。利用甲狀腺高度攝碘能力，131I被甲狀腺攝取濃集。β射線在組織內(nèi)的射程僅2mm，因此其輻射作用只限于甲狀腺內(nèi)，破壞甲狀腺實(shí)質(zhì)，而很少波及周圍組織。所以131I可用于甲狀腺功能亢進(jìn)的治療，適用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無效載過敏者。此外131I還產(chǎn)生γ射線（1%），可在體外測(cè)得，故可用于甲狀腺功能檢查。主要不良反應(yīng)是致甲狀腺功能低下，發(fā)生后一般可補(bǔ)充甲狀腺激素對(duì)抗。

2）、對(duì)正常人和胰島功能尚存的糖尿病患者均有降糖作用的藥物是

【答案】D

答案解析：磺酰脲類藥可降低正常人血糖，對(duì)胰島功能尚存的患者有效，而對(duì)1型或嚴(yán)重糖尿病患者及切除胰腺的動(dòng)物則無作用。

3）、可引起乳酸血癥，現(xiàn)已少用的降糖藥是

【答案】E

答案解析：苯乙雙胍屬于雙胍類，主要不良反應(yīng)有口苦、口內(nèi)金屬味、食欲下降、惡心、腹部不適、腹瀉等消化道癥狀。嚴(yán)重的不良反應(yīng)有乳酸血癥，尤以苯乙雙胍的發(fā)生率高。

4）、結(jié)構(gòu)與葡萄糖類似，對(duì)小腸上段α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用的藥物是

【答案】B

答案解析：米格列醇結(jié)構(gòu)與葡萄糖類似，對(duì)小腸上段α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用，減少碳水化合物在該腸段大量分解為葡萄糖，延緩碳水化合物的分解過程，從而避免進(jìn)餐后血糖驟然升高?？诜昭杆?，在小腸基本完全吸收，入血后降糖作用消失。主要用于出現(xiàn)餐后高血糖的NIDDM患者，還可輔助治療IDDM和某些繼發(fā)糖尿病患者。

5）、適用于不適宜手術(shù)和放射性碘治療的中、重度病的藥物是

【答案】C

答案解析：硫脲類：甲狀腺功能亢進(jìn)癥的內(nèi)科治療適用于輕癥不需手術(shù)治療或不適宜手術(shù)和放射性碘治療的中、重度病。也可作為放射性碘治療的輔助治療。開始給大劑量以對(duì)抗甲狀腺激素合成，產(chǎn)生最大抑制。經(jīng)1～3個(gè)月后癥狀可明顯減輕，當(dāng)基礎(chǔ)代謝率接近正常時(shí)，藥量即可逐漸減少，直至維持量，繼續(xù)使用1～2年。

5、A.副作用

B.變態(tài)反應(yīng)

C.毒性反應(yīng)

D.后遺效應(yīng)

E.特異質(zhì)反應(yīng)

1）、應(yīng)用伯氨喹引起的急性溶血性貧血屬于

【答案】E

答案解析：特異質(zhì)反應(yīng)是指某些藥物可使少數(shù)患者出現(xiàn)特異性的不良反應(yīng)，反應(yīng)性質(zhì)可能與常人不同。例如骨骼肌松弛藥琥珀膽堿引起的特異質(zhì)反應(yīng)是由于先天性血漿膽堿酯酶缺乏所致；紅細(xì)胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏引起還原型谷胱甘肽缺乏的患者，當(dāng)服用有氧化作用的磺胺時(shí)，就可能引起溶血。特異質(zhì)反應(yīng)大多由于機(jī)體生化機(jī)制的異常所致，與遺傳有關(guān)，屬于一種遺傳性生化缺陷。

2）、應(yīng)用阿托品治療胃腸痙攣時(shí)引起的口干、心悸等屬于

【答案】A

答案解析：副作用是指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用；而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌，則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，而成為治療作用，減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。

3）、應(yīng)用博來霉素引起的嚴(yán)重肺纖維化屬于

【答案】C

答案解析：毒性反應(yīng)是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。毒性反應(yīng)可因劑量過大立即發(fā)生，稱為急性毒性反應(yīng)，多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能；也因用藥時(shí)間過長，體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生，稱為慢性毒性反應(yīng)，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。某些藥物可能有致突變、致癌、致畸胎作用，稱為藥物的三致作用，它屬于慢性毒性反應(yīng)中的特殊毒性范疇。臨床通過增加劑量或延長療程以期達(dá)到治療目的時(shí)，應(yīng)考慮到用藥過量而引起中毒的危險(xiǎn)性，注意掌握用藥劑量和間隔以及有些藥物劑量的個(gè)體化。

4）、應(yīng)用巴比妥類催眠藥物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象屬于

【答案】D

答案解析：后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。后遺效應(yīng)可為短暫的或是持久的。如服用巴比妥類催眠藥物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象；長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，一旦停藥，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月難以恢復(fù)。

6、A.氯沙坦

B.美托洛爾

C.呋塞米

D.硝苯地平

E.卡托普利

1）、能阻斷血管緊張素Ⅱ受體的藥物是

【答案】A

答案解析：氯沙坦等直接阻斷血管緊張素Ⅱ與其受體的結(jié)合，并且AT1受體阻斷藥不僅對(duì)ACE途徑產(chǎn)生的AngⅡ，而且對(duì)非ACE途徑如糜酶（chymase）產(chǎn)生的AngⅡ也有拮抗作用；并且能拮抗AngⅡ的促生長作用，故能預(yù)防及逆轉(zhuǎn)心血管的重構(gòu)。其抗心力衰竭的作用與ACE抑制藥相似，但AT1受體阻斷藥克服了ACE抑制藥的一些不足，由于不增加緩激肽水平，減輕咳嗽、血管神經(jīng)性水腫等不良反應(yīng)，耐受性良好。

2）、能選擇性阻斷β受體的藥物是

【答案】B

答案解析：常用的抗高血壓藥，包括：

（1）利尿降壓藥如氫氯噻嗪、呋塞米、吲達(dá)帕胺等。

（2）影響腎素一血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥：

①血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如卡托普利、依那普利等；

②AT1受體阻斷藥，如氯沙坦、纈沙坦等；

③腎素抑制藥，如雷米克林等。

（3）β受體阻斷藥如普萘洛爾、美托洛爾等。

（4）鈣通道阻滯藥，如硝苯地平、氨氯地平等。

7、A.氯貝丁酯

B.煙酸

C.洛伐他汀

D.考來烯胺

E.硫酸軟骨素、硫酸乙酰肝素、硫酸皮膚素復(fù)合物

1）、久用可誘發(fā)膽結(jié)石藥物是

【答案】A

答案解析：貝特類（苯氧芳酸衍生物）主要有氯貝丁酯、吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特。

【不良反應(yīng)】一般耐受良好，不良反應(yīng)發(fā)生率約5%～10%o主要為消化道反應(yīng)，如食欲減退、惡心、腹脹等。其次為乏力、頭痛、失眠、皮疹、陽痿等。偶有肌痛、尿素氮增加、氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后可恢復(fù)。各藥的不良反應(yīng)不盡相同，氯貝丁酯不良反應(yīng)較多且嚴(yán)重，可致心律失常、膽囊炎和膽石癥等、胃腸道腫瘤的發(fā)病率增加。肝膽疾病、腎功能不全者及孕婦、兒童禁用。

2）、在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合后可阻滯膽汁酸在腸道的重吸收的是

【答案】D

答案解析：考來烯胺在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合后發(fā)生下列作用：①被結(jié)合的膽汁酸失去活性，減少食物中脂類（包括Ch）的吸收；②阻滯膽汁酸在腸道的重吸收；③由于大量膽汁酸丟失，肝內(nèi)Ch經(jīng)7α-羥化酶的作用轉(zhuǎn)化為膽汁酸；④由于肝細(xì)胞中Ch減少，導(dǎo)致肝細(xì)胞表面LDL受體增加和活性增強(qiáng)；⑤大量含Ch的LDL經(jīng)受體進(jìn)入肝細(xì)胞，使血漿TC和LDL水平降低；⑥此過程中的HMG-CoA還原酶可有繼發(fā)活性增加，但不能補(bǔ)償Ch的減少，若與他汀類聯(lián)合應(yīng)用，有協(xié)同作用。

3）、消化性潰瘍患者禁用的藥物是

【答案】B

答案解析：由于用量較大，開始數(shù)周常有皮膚潮紅及瘙癢等，故應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量。若與阿司匹林合用，可使反應(yīng)減輕。阿司匹林不僅能緩解煙酸所致的皮膚血管擴(kuò)張，還能延長其半衰期，并防止煙酸所致的尿酸濃度升高。另外，煙酸刺激胃黏膜發(fā)生消化道癥狀，加重或引起消化道潰瘍，餐時(shí)或餐后服用可以減輕。長期應(yīng)用可致皮膚干燥、色素沉著或棘皮癥。個(gè)別患者可有肝功能異常、血尿酸增多、糖耐量降低等，停藥后可以恢復(fù)。潰瘍病、糖尿病及肝功能異常者禁用。

8、A.氯沙坦

B.阿替洛爾

C.普萘洛爾

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

1）、最易產(chǎn)生耐受性的抗心絞痛藥是

【答案】E

答案解析：

2）、伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是

【答案】D

答案解析：硝苯地平

【藥理作用】對(duì)高血壓患者降壓顯著，對(duì)血壓正常者則不明顯。降壓時(shí)伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血漿腎素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞的Ca2+內(nèi)流。對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感。使外周血管阻力降低，血壓下降。

【臨床應(yīng)用】可單獨(dú)或與其他藥合用治療輕、中和重度高血壓。亦適用于合并有心絞痛或腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓患者。目前多推薦使用緩釋片劑，以減輕迅速降壓引起的反射性交感張力增加，心率加快。

9、A.順鉑

B.紫杉醇

C.放線菌素D

D.氟尿嘧啶

E.三尖杉酯堿

1）、可阻斷RNA多聚酶對(duì)DNA的轉(zhuǎn)錄的抗腫瘤藥物是

【答案】C

答案解析：放線菌素D

【藥理作用】藥物可嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，阻斷了RNA多聚酶對(duì)DNA的轉(zhuǎn)錄。此外，本品也引起單鏈DNA斷裂，這可能是通過游離基中介或通過影響Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶（TopoⅡ）的作用。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，主要作用于G1期。

2）、可使脫氧胸苷酸缺乏，DNA復(fù)制障礙的抗腫瘤藥物是

【答案】D

答案解析：氟尿嘧啶

【藥理作用】本品在體內(nèi)經(jīng)活化生成5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸（5F-dUMP）后，可抑制胸苷酸合成酶，使脫氧胸苷酸缺乏，DNA復(fù)制障礙。本品也可代謝成為5-氟尿嘧啶核苷，作為偽代謝物形式摻人到RNA中，影響RNA功能和蛋白質(zhì)合成。氟尿嘧啶主要作用于S期，但對(duì)其他期的細(xì)胞亦有作用。

3）、主要作用促使細(xì)胞中微管裝配，抑制微管解聚的抗腫瘤藥物是

【答案】B

答案解析：紫杉醇

【藥理作用】紫杉醇與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合，促使細(xì)胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定但無功能的微管，阻斷細(xì)胞的有絲分裂，使之停止于G2晚期和M期而發(fā)揮抗腫瘤作用。長期使用可出現(xiàn)耐藥性。

4）、主要作用于S期，但對(duì)其他期的細(xì)胞亦有作用的抗腫瘤藥物是

【答案】D

答案解析：氟尿嘧啶

【藥理作用】本品在體內(nèi)經(jīng)活化生成5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸（5F-dUMP）后，可抑制胸苷酸合成酶，使脫氧胸苷酸缺乏，DNA復(fù)制障礙。本品也可代謝成為5-氟尿嘧啶核苷，作為偽代謝物形式摻人到RNA中，影響RNA功能和蛋白質(zhì)合成。氟尿嘧啶主要作用于S期，但對(duì)其他期的細(xì)胞亦有作用。

10、A.順鉑

B.長春堿

C.卡莫司汀

D.阿糖胞苷

E.環(huán)磷酰胺

1）、屬于S期細(xì)胞周期特異性的抗腫瘤藥是

【答案】D

答案解析：阿糖胞苷為S期細(xì)胞周期特異性藥物。在體內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)化為三磷酸核苷酸后，對(duì)DNA多聚酶有強(qiáng)大的抑制作用，從而抑制細(xì)胞的DNA復(fù)制，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

2）、屬于M期細(xì)胞周期特異性的抗腫瘤藥是

【答案】B

答案解析：長春堿此類藥物通過與微管蛋白結(jié)合，阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成，使細(xì)胞分裂停止于M期，因此是M期細(xì)胞周期特異性藥物。大劑量長春新堿亦可殺傷S期細(xì)胞。各藥之間無交叉耐藥性。

3）、屬于亞硝基脲類烷化劑的抗腫瘤藥是

【答案】C

答案解析：

4）、屬于細(xì)胞周期非特異性抗腫瘤藥是

【答案】A

答案解析：順鉑抗癌譜較廣，作用較強(qiáng)而持久，為細(xì)胞周期非特異性藥物。此外，順鉑還可能具有放療增敏作用。

5）、?？梢鸢螂籽椎乃幬锸?

【答案】E

答案解析：環(huán)磷酰胺不良反應(yīng)有骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)、出血性膀胱炎及脫發(fā)等。

11、A.提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性

B.抑制磷脂酶A2的活性

C.抑制巨噬細(xì)胞NO合酶，降低NO水平

D.抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理

E.穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成

1）、與糖皮質(zhì)激素抗休克相關(guān)的因素是

【答案】E

答案解析：大劑量糖皮質(zhì)激素可用于各種嚴(yán)重休克，尤其中毒性休克。糖皮質(zhì)激素抗休克的機(jī)制可能與下列因素有關(guān)：①擴(kuò)張痙攣收縮的血管，加強(qiáng)心肌收縮；②降低血管對(duì)某些收縮血管活性物質(zhì)的敏感性，使微循環(huán)血流動(dòng)力學(xué)恢復(fù)正常，改善休克狀態(tài)；③穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成；④提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力。對(duì)敗血癥中毒性休克患者，糖皮質(zhì)激素能對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的刺激，減輕細(xì)胞損傷，緩解毒血癥癥狀，發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用；但對(duì)外毒素則無防御作用。

2）、糖皮質(zhì)激素抗毒作用的機(jī)制是

【答案】C

答案解析：糖皮質(zhì)激素類藥物能對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的刺激性反應(yīng)，減輕細(xì)胞損傷，緩解毒血癥癥狀，用于感染中毒性休克的治療。近來研究發(fā)現(xiàn)，毒血癥是由于內(nèi)毒素使巨噬細(xì)胞等大量表達(dá)N0合酶，進(jìn)而產(chǎn)生大量N0所致，糖皮質(zhì)激素能抑制N0合酶；降低N0水平。

3）、與糖皮質(zhì)激素產(chǎn)生免疫抑制作用相關(guān)的機(jī)制是

【答案】D

答案解析：糖皮質(zhì)激素產(chǎn)生免疫抑制作用：超生理劑量的糖皮質(zhì)激素對(duì)免疫過程的許多環(huán)節(jié)有抑制作用；如：①抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理；②干擾淋巴細(xì)胞的識(shí)別及阻斷免疫母細(xì)胞的增殖；③促進(jìn)致敏淋巴細(xì)胞解體；④干擾體液免疫，抑制B細(xì)胞轉(zhuǎn)化成漿細(xì)胞，使生成抗體減少；⑤消除免疫反應(yīng)導(dǎo)致的炎癥反應(yīng)等。

小劑量糖皮質(zhì)激素主要抑制細(xì)胞免疫，而大劑量可抑制B細(xì)胞轉(zhuǎn)化成漿細(xì)胞，減少抗體生成，抑制體液免疫，抑制抗原抗體反應(yīng)后引起的有害物質(zhì)的釋放。

4）、大劑量糖皮質(zhì)激素有可能導(dǎo)致兒童驚厥或癲癇樣發(fā)作的原因是

【答案】A

答案解析：該類藥物通過對(duì)中樞糖皮質(zhì)激素受體的作用，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，能影響情緒、行為，出現(xiàn)欣快、失眠、激動(dòng)，甚至精神失常等。大劑量有時(shí)可致兒童驚厥或癲癇樣發(fā)作。

12、A.利血平

B.胍乙啶

C.β受體阻斷藥

D.肼屈嗪

E.氫氯噻嗪

1）、高血壓合并消化性潰瘍不宜選用

【答案】A

答案解析：

2）、高血壓合并慢性阻塞性肺病不宜選用

【答案】C

答案解析：

3）、高血壓合并腦血管功能不全禁用

【答案】B

答案解析：

4）、高血壓合并痛風(fēng)不宜選用

【答案】E

答案解析：如高血壓合并冠心病或心力衰竭者，可選用利尿藥、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用緩和而不使心率加快的藥物，不宜選用肼屈嗪；合并腎功能不良者應(yīng)選用利尿藥、甲基多巴、肼屈嗪等不影響腎功能的藥物，胍乙啶和可樂定降壓同時(shí)使腎血流量減少，不宜選用；合并消化性潰瘍者不宜選用利血平；合并腦血管功能不全者應(yīng)慎用或禁用胍乙啶及神經(jīng)節(jié)阻滯藥，避免降壓過快及引起直立性低血壓；高血壓合并支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜選用β受體阻斷藥；高血壓合并糖尿病或痛風(fēng)者不宜選用噻嗪類利尿藥。

13、A.麻黃堿

B.間羥胺

C.阿托品

D.腎上腺素

E.異丙腎上腺素

1）、鼻粘膜充血、腫脹引起的鼻塞，宜選用

【答案】A

答案解析：麻黃堿臨床應(yīng)用：1.用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和緩解輕度哮喘發(fā)作，對(duì)急性重度哮喘發(fā)作療效不佳。2.用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓及慢性低血壓癥。3.治療各種原因引起的鼻粘膜充血、腫脹引起的鼻塞。

2）、能促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的非選擇性α受體激動(dòng)藥是

【答案】B

答案解析：間羥胺（Metaraminol）激動(dòng)α受體，對(duì)β1受體作用很弱。除直接激動(dòng)受體外，本品也促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素。

3）、可阻斷M受體的藥物是

【答案】C

答案解析：阿托品為M受體阻斷藥，常識(shí)性內(nèi)容。

4）、可用于眼底檢查的藥物是

【答案】C

答案解析：阿托品可以散瞳常用于驗(yàn)光配鏡。

三、多項(xiàng)選擇題

1、有關(guān)頭孢菌素類敘述正確的是

A.對(duì)β內(nèi)酰胺酶較不穩(wěn)定

B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

C.與青霉素有部分交叉過敏反應(yīng)

D.對(duì)繁殖期的細(xì)菌有殺菌作用

E.具有和青霉素一樣的β-內(nèi)酰胺環(huán)

【答案】CDE

答案解析：頭孢菌素對(duì)繁殖期的細(xì)菌有殺菌作用。頭孢菌素與青霉素一樣具有β-內(nèi)酰胺環(huán)。頭孢菌素具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、過敏反應(yīng)少、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)，但與青霉素有部分交叉過敏性和交叉耐藥現(xiàn)象。

2、關(guān)于滲透性利尿藥的特點(diǎn)敘述正確的是

A.須靜脈給藥

B.在體內(nèi)不被代謝

C.易經(jīng)腎小球?yàn)V過

D.不易被腎小管再吸收

E.不易從血管滲入組織

【答案】ABCDE

答案解析：脫水藥又稱滲透性利尿藥，靜脈注射給藥后，可以提高血漿滲透壓，產(chǎn)生組織脫水作用。當(dāng)這些藥物通過腎臟時(shí)，增加水和部分離子的排出，產(chǎn)生滲透性利尿作用。該類藥一般具備如下特點(diǎn)：①靜脈注射后不易通過毛細(xì)血管進(jìn)入組織；②易經(jīng)腎小球?yàn)V過，而不被腎小管再吸收。

3、嗎啡的藥理作用包括

A.鎮(zhèn)靜

B.止瀉

C.鎮(zhèn)咳

D.抑制呼吸

E.鎮(zhèn)吐

【答案】ABCD

答案解析：【藥理作用】

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜（2）抑制呼吸（3）其他作用

2.外周作用（1）血管擴(kuò)張（2）興奮平滑?。?）興奮平滑肌

【臨床應(yīng)用】（1）鎮(zhèn)痛（2）心源性哮喘（3）止瀉（4）復(fù)合麻醉

4、以下屬于抗膽堿藥并具有M受體阻斷作用的是

A.碘解磷定

B.新斯的明

C.后馬托品

D.山莨菪堿

E.丙胺太林

【答案】CDE

答案解析：丙胺太林、后馬托品均為阿托品的合成代用品，具有M受體阻斷作用。

山莨菪堿阻斷M受體具有明顯的外周抗膽堿作用。

碘解磷定為膽堿酯酶復(fù)活劑，新斯的明為易逆性膽堿酯酶抑制劑。

5、可影響多次用藥的藥時(shí)曲線的因素有

A.用藥間隔時(shí)間

B.每次用藥劑量

C.每日用藥總量

D.藥物的表觀分布容積

E.藥物血漿半衰期

【答案】ABCDE

答案解析：多次用藥的藥時(shí)曲線為一鋸齒形曲線。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度，在用藥的間隔時(shí)間里則按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，降到原血藥濃度的一定值。因此每次用藥劑量、每日用藥總量、用藥時(shí)間間隔、藥物的生物利用度、藥物的血漿半衰期及藥物的表觀分布容積對(duì)鋸齒形曲線均有一定影響。

6、有關(guān)有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)的表現(xiàn)敘述正確的是

A.重度中毒僅表現(xiàn)為中樞作用

B.輕度中毒的表現(xiàn)以M樣作用為主

C.中毒死亡原因常為呼吸中樞麻痹

D.中度中毒的表現(xiàn)為M、N樣作用

E.重度中毒的表現(xiàn)有M、N樣作用兼中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀

【答案】BCDE

答案解析：有機(jī)磷酸酯類：輕度中毒以M樣癥狀為主；中度中毒時(shí)除M樣癥狀加重外，還出現(xiàn)N樣癥狀；嚴(yán)重中毒者除M樣和N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。死亡原因主要是呼吸麻痹。

（1）M樣癥狀：瞳孔縮小，視力模糊，流涎，出汗，支氣管平滑肌收縮和腺體分泌增加而引起呼吸困難，惡心，嘔吐，腹疼，腹瀉及小便失禁，心動(dòng)過緩，血壓下降等。

（2）N樣作用：心動(dòng)過速，血壓先升后將，自眼瞼、顏面和舌肌逐漸發(fā)展，至全身的肌束顫動(dòng)，嚴(yán)重者肌無力，甚至可因呼吸麻痹而死亡。

（3）中樞癥狀：抑制腦內(nèi)膽堿酯酶，是腦內(nèi)Ach的含量升高，從而影響神經(jīng)沖動(dòng)在中樞突觸的傳遞先出現(xiàn)興奮、不安、譫語以及全身肌肉抽搐，進(jìn)而由過度興奮轉(zhuǎn)入抑制，而出現(xiàn)昏迷、血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制致血壓下降以及呼吸中樞麻痹致呼吸停止。

7、關(guān)于阿司匹林的藥理作用敘述正確的是

A.抗風(fēng)濕作用

B.抑制血小板聚集

C.解熱鎮(zhèn)痛作用

D.抑制環(huán)氧合酶合成

E.抗胃潰瘍作用

【答案】ABCD

答案解析：阿司匹林

屬解熱鎮(zhèn)痛藥，通過不可逆抑制血小板環(huán)氧酶，使TXA2減少，抑制血小板聚集。臨床用于預(yù)防腦血栓，也用于心絞痛、心肌梗死、缺血性中風(fēng)的預(yù)防和治療，所用劑量顯著小于解熱鎮(zhèn)痛所用劑量。

8、硝酸甘油能明顯減少心肌耗氧量的機(jī)制是

A.降低血壓，減少左室做功

B.擴(kuò)張小靜脈，減少回心血量

C.加快心率和加強(qiáng)心肌收縮力

D.降低心室容積和左室舒張末期壓力，減低室壁張力

E.擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低外周阻力

【答案】ABDE

答案解析：硝酸甘油的主要藥理作用是對(duì)血管平滑肌的直接松弛作用和改變心肌血液的分布。

（1）擴(kuò)張外周血管，改善心肌血流動(dòng)力學(xué)硝酸甘油主要擴(kuò)張全身的小靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。另一方面有較小的擴(kuò)張小動(dòng)脈的作用，使外周阻力降低，平均血壓下降，減少左心室做功，也使耗氧量降低。

（2）改善缺血區(qū)心肌血液供應(yīng)此作用主要通過以下途經(jīng)改變心肌血液的分布實(shí)現(xiàn)：①硝酸甘油能擴(kuò)張較大的冠狀動(dòng)脈及供應(yīng)缺血區(qū)的側(cè)支血管，使總的冠狀動(dòng)脈流量較多分配到缺血區(qū)，，改善局部缺血。②明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀動(dòng)脈以及側(cè)支血管，此作用在冠狀血管痙攣時(shí)更為明顯；而對(duì)阻力血管作用較弱。、用藥后使血液從輸送血管經(jīng)側(cè)支血管流向缺血區(qū)，從而改善缺血區(qū)的血流供應(yīng)；③使冠狀動(dòng)脈血流重新分配，由于硝酸甘油降低左心室舒張末期壓，舒張心外膜血管及側(cè)支血管，使血液易從心外膜區(qū)域流向心內(nèi)膜下缺血區(qū)，從而增加缺血區(qū)的血流量；④此外，硝酸甘油還能抑制血小板聚集，有利于冠心病的治療。對(duì)由于冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛，硝酸甘油可舒張冠狀動(dòng)脈，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，而呈現(xiàn)有益作用。

硝酸甘油除對(duì)血管平滑肌有舒張作用外，幾乎對(duì)所有平滑肌均有舒張作用，如支氣管、膽管、輸尿管和胃腸道。當(dāng)這些平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí)，其解痙作用尤為明顯。但作用時(shí)間短暫，實(shí)用意義不大。

9、可抑制菌體蛋白合成的抗生素包括

A.利福平

B.紅霉素

C.頭孢哌酮

D.慶大霉素

E.琥乙紅霉素

【答案】BDE

答案解析：琥乙紅霉素、紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。

慶大霉素屬于氨基糖苷類抗生素：氨基糖苷類抗生素可作用于細(xì)菌的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的多個(gè)環(huán)節(jié)。

10、可引起子宮平滑肌收縮的藥物有

A.可樂定

B.縮宮素

C.垂體后葉素

D.前列腺素

E.西咪替丁

【答案】BCD

答案解析：子宮平滑肌收縮的藥物有：縮宮素、垂體后葉素、素麥角生物堿、前列腺素

可樂定：中樞性降壓藥；西咪替丁：H2受體阻斷藥

11、頑固性充血性心衰的治療藥物包括

A.硝普鈉

B.哌唑嗪

C.地高辛

D.酚妥拉明

E.利多卡因

【答案】ABCD

答案解析：A.硝普鈉：能擴(kuò)張小靜脈降低左室充盈壓，增加靜脈順應(yīng)性；擴(kuò)張動(dòng)脈，降低后負(fù)荷，增加心排出量。作用快，靜脈給藥后2～5min起效，故可快速控制危急的心力衰竭。

B.哌唑嗪可提高心力衰竭患者的生活質(zhì)量及降低死亡率。

C.地高辛：屬于強(qiáng)心苷類抗心衰藥。

D.酚妥拉明：治療充血性心力衰竭。由于酚妥拉明能解除心衰時(shí)小動(dòng)脈和小靜脈的反射性收縮，降低外周阻力，使心臟后負(fù)荷降低，心輸出量增加，從而使心力衰竭以及肺充血、肺水腫得到改善。

E.利多卡因：臨床主要用于治療和預(yù)防室性心律失常，對(duì)各種原因引起的室性期前收縮、陣發(fā)性室性心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)等均有效。特別是對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。對(duì)室上性心律失?；緹o效。

12、氯丙嗪降溫作用的特點(diǎn)是

A.可使體溫維持在正常范圍內(nèi)，不受環(huán)境溫度影響

B.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈

C.環(huán)境溫度高時(shí)，也可使體溫升高

D.降溫作用使體溫隨環(huán)境溫度的變化而改變

E.降低正常人與發(fā)熱患者的體溫

【答案】BCDE

答案解析：氯丙嗪對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用氯丙嗪可抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，機(jī)體體溫可隨環(huán)境溫度變化而變化，在低溫環(huán)境下體溫下降至正常以下；在炎熱天氣，氯丙嗪使體溫升高，這是其干擾了機(jī)體正常散熱的結(jié)果。這與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，后者只降低發(fā)熱體溫而不降低正常體溫。臨床上用物理降溫（冰袋、冰?。┡浜下缺嚎沙霈F(xiàn)鎮(zhèn)靜、嗜睡、體溫降低至正常以下、基礎(chǔ)代謝降低、器官功能活動(dòng)減少、耗氧量減低而呈“人工冬眠”狀態(tài)，用于低溫麻醉。