血管緊張素轉換酶抑制劑是近年來進展最為迅速的一類藥物。降壓作用主要通過抑制周圍和組織的ACE，使血管緊張素Ⅱ生成減少，同時抑制激肽酶使緩激肽降解減少。降壓起效緩慢，逐漸增強，在3～4周時達最大作用，限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿藥可使起效迅速和作用增強醫(yī)|學教育網搜集整理。ACEI具有改善胰島素抵抗和減少尿蛋白的作用，在肥胖、糖尿病和心臟、腎靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效，特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減低或糖尿病腎病的高血壓患者。

不良反應主要是刺激性干咳和血管性水腫。干咳發(fā)生率約10%～20%，可能與體內緩激肽增多有關，停用后可消失。高鉀血癥、妊娠婦女和雙側腎動脈狹窄患者禁用。血肌酐超過265μmol/L（3mg/dl）的患者使用時需謹慎。

根據化學結構分為巰基、羧基和磷酰基三類。常用的有卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。