本品最早是由美國(guó)默沙東制藥有限公司研制開(kāi)發(fā)成功，于1991年在意大利獲得注冊(cè)，1992年在美國(guó)上市，目前，其已在世界五十多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。由于本品有著良好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益預(yù)期，所以國(guó)內(nèi)已有數(shù)十家單位正在研制申報(bào)該品。

給發(fā)育成熟的雄性SD大鼠口服本品80mg/kg，連續(xù)24-38周，發(fā)現(xiàn)有30%-40%生育能力下降，而對(duì)交配指數(shù)和懷孕雌性小鼠無(wú)影響。用一組經(jīng)本品治療后生育能力下降的雄性能力好的小鼠作對(duì)照試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)交配行為和射精均不受影響。

對(duì)有生育能力的雄性小鼠用本品治療6-32周，在14天和20天測(cè)定受孕的雌鼠數(shù)，在治療期間和治療后7-11周進(jìn)行尸體解剖，發(fā)現(xiàn)每天使用20-80mg/kg12周后，幼鼠的生育能力都有輕至中度下降，而成年鼠每天給本品80mg/kg直到24周后才出現(xiàn)生育能力下降的現(xiàn)象。生育能力下降與交配次數(shù)減少無(wú)關(guān)。停藥后6周其交配、器官重量及生育能力均恢復(fù)正常。

小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要代謝物之一分布在血漿和糞便中，另兩個(gè)代謝物在尿中。人口服本品200mg后，血濃度峰值為1.02μg/ml，半衰期為17.2小時(shí)。

用于治療良性前列腺肥大時(shí)，非那雄安的用量為5mg，而用于治療脫發(fā)時(shí)的劑量為1mg，在此劑量下，本品對(duì)前列腺?zèng)]有影響。在人體的頭發(fā)毛囊中含有II型5α-還原酶，而DHT生成量增加時(shí)會(huì)使男性模式脫發(fā)患者禿發(fā)區(qū)的毛囊縮小。使用非那雄安后，可使DHT水平迅速下降，從而改善癥狀。

健康男性志愿者進(jìn)行雙盲對(duì)照試驗(yàn),每天口服本品25mg，50mg和100mg持續(xù)11天，然后每天口服0.04mg、0.12mg、0.2mg和1.0mg持續(xù)14天，DHT均出現(xiàn)可迅速減少服用本品后組織的DHT和睪酮濃度對(duì)照試驗(yàn)，10位患者服用本品一周后組織內(nèi)DHT下降至0.302ng/g，服用對(duì)照品組平均為4.5ng/g，經(jīng)外科手術(shù)進(jìn)行睪丸切除術(shù)+甲地孕酮+己烯雌酚或與甲地孕酮合用+酮康唑的治療組為1.14ng/g，組織中睪酮濃度分別為1.18ng/g，0.171ng/g，和0.105ng/g。