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安必仙注意事項

2012-10-12 18:17 醫(yī)學教育網
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不良反應

1、本品的不良反應與青霉素相仿,以過敏反應較為多見。

2、斑丘疹對氨芐西林有一定的特異性,多發(fā)生于用藥后5天。

3、晚期妊娠孕婦應用氨芐西林后可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對不結合的雌激素和孕激素無影響。

4、氨芐西林相關腸炎也極為罕見。

5、其它:藥物熱,偶見口舌痛。

禁忌

對青霉素有過敏史或過敏體質者禁用,有藥物過敏體質及肝腎功能不全者慎用。

孕婦及嚷乳期婦女用藥

本品能穿透胎盤,也能分泌入乳汁,孕婦及哺乳期婦女要權衡利弊后使用

兒童用藥

嬰兒應用氨芐西林后可出現顱內壓增高,表現為前囟隆起

老年患者用藥

腎功能損害嚴重者再調整劑量或延長給藥時間

藥物相互作用

1、丙磺舒可延緩本品經腎排泄。

2、別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應發(fā)生率增加,尤其多見于高尿酸血癥。

3、氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少雌激素的腸肝循環(huán),因而可降低口服避孕藥的效果。

4、氯霉素和氨芐西林合用時,遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時為高。

5、棒酸的聯合應用可使氨芐西林對產β-內酰胺酶淋球菌的最低抑菌濃度降至4μg/ml。

藥物過量

1、大劑量可見間質性腎炎、患者腎功能可持續(xù)性減退,最后導致腎功能衰竭。

2、極大量氨芐西林可能發(fā)生聽力障礙,但氨芐西林的耳毒性尚未最后確定。

3、治療原則:距服藥的時間短,應立即作洗胃,催吐及常規(guī)對癥處理,情況嚴重者按需要進行血液透析清除。

藥理毒理

本品的抗菌機理是阻止細菌的細胞壁合成,故不僅能抑制其增殖而且能直接殺滅細菌。本品對革蘭氏陽性和陰性細菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抗菌作用。其中敏感性金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎雙球菌的最低抑菌濃度均在0.1μg/ml以下,對流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌和巴氏桿菌,其藥敏感度為0.1-0.5μg/ml。此外,淋球菌、腦膜炎球菌、白喉桿菌、大腸桿菌、沙門氏桿菌和軍團菌、胎兒彎曲桿菌以及某些厭氧革蘭氏桿菌等對本品敏感或高度敏感。

藥代動力學

本品對胃酸相當穩(wěn)定,口服吸收良好。空腹口服1g的血藥濃度峰值于服藥后2小時到達,平均值7.6μg/ml,6小時后血藥濃度尚有1.1μg/ml,半衰期約為1.5小時。體內各組織、器官的濃度以腎、肝最高,心、脾、肺及肌肉次之,胃及大、小腸又次之。腦組織中最少。體液的分布以膽汁最高,為血藥濃度的4-40倍,胸腹液、關節(jié)腔積液、眼房液,乳汁甚至痰液均有相當藥物濃度的分配。此外,還可透過胎盤屏障進入胎兒血液循環(huán),故孕婦的血藥濃度明顯地較非孕婦為低。本品的分布容積為0.28L/kg,蛋白結合率為20-25%。約有12-50%的藥量在肝內代謝經腎排泄,口服后24小時尿中藥物排出量約為給藥量的20-60%,少量(約0.1%)自膽汁由糞便排出。

注意事項

1、有嚴重過敏史及哮喘患者慎用;

2、使用本藥前須詳細詢問患者過去病史,包括用藥史、過敏反應史,以及家族變態(tài)反應疾病史。有青霉素過敏史者一般不宜進行皮試,應改用其它藥物。

3、首次應用青霉素類藥患者應在醫(yī)生和護士的護下使用本品;,用藥前必須做皮膚過敏試驗??捎们嗝顾仄ぴ囈鹤銎ぴ?,也可用本藥注射劑配制成500μg/ml皮試液,皮內注射0.05-0.1ml,20分鐘后觀察結果,陽性反應者不能應用本藥。青霉素皮試對預測本藥過敏性休克起著重要作用,但皮試陰性者不能排除出現過敏性休克的可能。

4、有惡心、嘔吐、胃擴張、賁門痙攣及腸運動過度的病人使用本品時可能會使上述癥狀加重;

5、用藥中如出現過敏反應,應立即停藥,并采取相應措施。如發(fā)生過敏性休克,應立即肌注0.1%腎上腺素0.5-1ml,必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈注射。臨床表現無改善者,半小時后重復1次;心跳停止者,可給予腎上腺素心內注射,同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素,并補充血容量。血壓持久不升者可給予多巴胺等血管活性藥,同時可考慮采用抗組胺藥,以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸,喉頭水腫明顯者,應及時進行氣管切開。

6、本藥與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、慶大霉素、鏈霉素、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸鈉、紅霉素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環(huán)素類、新生霉素、鹽酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養(yǎng)注射劑、多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉等。

7、本藥不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。口服時不能用果汁、蔬菜汁和蘇打水送服。

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