鑒別

取該品，除去包衣后，研細(xì)，照以下方法試驗(yàn)。

（1）取該品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于乙酰螺旋霉素0.1g），加甲醇10ml，振搖，使酰螺旋霉乙素溶解，濾過(guò)，量取續(xù)濾液1ml，再加甲醇溶液（1～5）制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測(cè)定，在232nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。

（2）照乙酰螺旋霉素組分測(cè)定項(xiàng)下的方法試驗(yàn)，供試品四個(gè)主組分峰的保留時(shí)間應(yīng)與乙酰螺旋霉素標(biāo)準(zhǔn)品的四個(gè)主組分峰的保留時(shí)間一致。

（3）取該品細(xì)粉適量，加甲醇制成每1ml中約含乙酰螺旋霉素5mg的溶液，濾過(guò)，續(xù)濾液作為供試品溶液；另取乙酰螺旋霉素標(biāo)準(zhǔn)品，加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液，作為標(biāo)準(zhǔn)品溶液；取等體積的供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)品溶液，混合，作為混合溶液。吸取上述三種溶液各10μl，照乙酰螺旋霉素項(xiàng)下鑒別（1）項(xiàng)試驗(yàn)，供試品溶液應(yīng)顯四個(gè)主斑點(diǎn)，且應(yīng)與標(biāo)準(zhǔn)品溶液或混合溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色和位置相同。

以上（1）、（2）兩項(xiàng)可選做一項(xiàng)。

藥理作用

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙酰化衍生物，屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。該品對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具良好抗菌作用。對(duì)李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲(chóng)等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機(jī)制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合，抑制依賴(lài)于RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。

動(dòng)力學(xué)

該品耐酸，口服吸收好，經(jīng)胃腸道吸收后脫乙?；D(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔谩蝿┛诜?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）1mg/L。該品在體內(nèi)分布廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高，該品不能透過(guò)血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期（t1/2β）約為4～8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。該品主要經(jīng)糞便排泄，12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%～15%，其中大部分為代謝產(chǎn)物，膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15～40倍。

適應(yīng)癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用于隱孢子蟲(chóng)病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

藥物相互作用

1.該品不影響氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝。2.在接受麥角衍生物類(lèi)藥物的患者中，同時(shí)使用某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)曾出現(xiàn)麥角中毒，目前尚無(wú)麥角與乙酰螺旋霉素相互作用的報(bào)道，但理論上仍存在這一可能性，因此乙酰螺旋霉素與麥角不宜同時(shí)服用。

注意事項(xiàng)

1.由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑，故嚴(yán)重肝功能不全患者慎用該品。2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整，但乙酰螺旋霉素在嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應(yīng)慎用。3.如有過(guò)敏反應(yīng)，立即停藥。孕婦及哺乳期婦女用藥：該品可透入胎盤(pán)，故在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。尚無(wú)資料顯示乙酰螺旋霉素是否經(jīng)乳汁排泄，但由于許多大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物可經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用該品，如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

兒童用藥：6個(gè)月以內(nèi)小兒患者的療效及安全性尚未確定。

老年患者用藥：肝、腎功能正常的老年患者不需減量應(yīng)用。

衍生類(lèi)膠囊

藥理作用

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙?；苌?，屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。該品對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具良好抗菌作用。對(duì)李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲(chóng)等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機(jī)制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合，抑制依賴(lài)于RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。

動(dòng)力學(xué)

該品耐酸，口服吸收好，經(jīng)胃腸道吸收后脫乙?；D(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔?。單劑口?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）1mg/L。該品在體內(nèi)分布廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高，該品不能透過(guò)血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期（t1/2β）約為4～8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。該品主要經(jīng)糞便排泄，12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%～15%，其中大部分為代謝產(chǎn)物，膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15～40倍。

適應(yīng)癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染，亦可用于隱孢子蟲(chóng)病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

用法用量

成人劑量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。

小兒劑量：一日按體重20～30mg/kg，分4次服用。

不良反應(yīng)

病人對(duì)該品耐受性良好，不良反應(yīng)主要為腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，常發(fā)生于大劑量用藥時(shí)，程度大多輕微，停藥后可自行消失。變態(tài)反應(yīng)極少，主要為藥疹。未發(fā)現(xiàn)肝、腎功能損害及血、尿常規(guī)異常。

禁忌癥

對(duì)該品、紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑，故嚴(yán)重肝功能不全患者慎用該品。

2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整，但乙酰螺旋霉素在嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應(yīng)慎用。

3.如有過(guò)敏反應(yīng)，立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：該品可透入胎盤(pán)，故在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。尚無(wú)資料顯示乙酰螺旋霉素是否經(jīng)乳汁排泄，但由于許多大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物可經(jīng)乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用該品，如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

兒童用藥：6個(gè)月以內(nèi)小兒患者的療效及安全性尚未確定。

老年患者用藥：肝、腎功能正常的老年患者不需減量應(yīng)用。

藥物相互作用

1.該品不影響氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝。

2.在接受麥角衍生物類(lèi)藥物的患者中，同時(shí)使用某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)曾出現(xiàn)麥角中毒，目前尚無(wú)麥角與乙酰螺旋霉素相互作用的報(bào)道，但理論上仍存在這一可能性，因此乙酰螺旋霉素與麥角不宜同時(shí)服用。