本品中氨基比林能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的正常反應性而起退熱作用；同時還通過抑制前列腺素等合成而起鎮(zhèn)痛作用。氨基比林并能抑制炎痛局部組織中前列腺素的合成和釋放，穩(wěn)定溶酶體酶，影響吞噬作用而起到抗炎作用。對乙酰氨基酚屬外周性鎮(zhèn)痛藥。作用機制是通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素（PGE1）的合成及釋放，而產(chǎn)生周圍血管擴張，引起出汗以達到解熱作用，同時能抑制PGE1、緩激肽和組胺等的作用，提高痛閾而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果。咖啡因為中樞神經(jīng)興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，并有收縮腦血管，加強前兩藥緩解頭痛的效果。馬來酸氯苯那敏具有較強的組胺H1受體阻斷作用，可減輕過敏引起的呼吸道其他癥狀，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有輕度抑制作用。