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藥理作用
本品是局部應用的強效腎上腺皮質激素。每日200~400μg即能有效地控制哮喘發(fā)作。其療效與潑尼松相似,平喘作用可持續(xù)4~6小時。氣霧吸入后,迅速自肺吸收,其生物利用度為10~25%。剩余部分的75%咽下后,在胃腸道吸收。吸收后迅速分布到全身組織,Vd為0.3L/kg.咽下部分在肝臟滅活,一些被組織脂酶水解。T1/2為15小時,肝臟疾病時可延長。其代謝產物70%經膽汁、10~15%經尿排泄。
可用于依賴腎上腺皮質激素的漫性哮喘患者,可部分或完全代替口服給藥,減少或停用口服劑量的腎上腺皮質激素。此時既能控制病情、改善癥狀,又能減少全身用藥所致的副作用。 系強效外用糖皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏和止癢等作用,能抑制支氣管滲出物,消除支氣管粘膜腫脹,解除支氣管痙攣。對皮膚血管收縮作用遠比氫化可的松強。局部抗炎作用是膚輕松和去炎松的 5倍。親脂性較強,易滲透,涂于患處30分鐘后即生效,軟膏劑的T1/2約為 3小時。鈉潴留及肝糖原沉著作用很弱,也無雄性、雌性及蛋白同化激素樣的作用,對體溫和排尿也無明顯影響。因此局部外用不會抑制人體皮質功能和因皮質功能紊亂所引起的不良反應。
為一局部用強效糖皮質激素,氣霧吸入能有效地控制支氣管炎癥和水腫,從而緩解哮喘。本品能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應,降低抗體合成,防止組胺釋放,從而減輕抗原—抗體結合時激發(fā)的酶促過程,因而抑制其他支氣管收縮物質的合成和釋放,抑制平滑肌的收縮反應。本品還能阻斷神經外組織對內源性兒茶酚胺和外源性擬交感物質的攝取,從而增強它們對β受體的激動作用,亦有助于支氣管舒張。
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