《藥一》精華考點:甾體激素類
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基本母核主要有孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。
1.腎上腺糖皮質(zhì)激素
天然存在的可的松(無活性)和氫化可的松;
氫化可的松21-OH酯化制備醋酸氫化可的松前藥;
可的松和氫化可的松1位增加雙鍵制備潑尼松和氫化潑尼松。
曲安西龍、曲安奈德、地塞米松(應(yīng)用廣泛的強效糖皮質(zhì)激素)、丙酸氟替卡松(非前藥,丙酸酯,平喘藥)。
2.雌激素
(1)雌激素激動藥
天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。
雌二醇結(jié)構(gòu)改造的目的:延長作用時間和口服有效。
苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇:作用時間長的酯類前藥。
炔雌醇:乙炔基,口服有效。
尼爾雌醇:可口服的長效雌激素。
丙酸己烯雌酚:酯化,延效。
磷酸己烯雌酚:水溶性化合物,對前列腺癌具有選擇性。
(2)雌激素受體調(diào)節(jié)藥
1)選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥:氯米芬(非甾體,治療不孕癥)、他莫昔芬(Z-異構(gòu)體,治療雌激素依賴型的乳腺癌)、雷洛昔芬(治療女性絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥)和托瑞米芬(三苯乙烯衍生物)。
2)芳構(gòu)化酶抑制藥:甾體芳構(gòu)化酶抑制藥的代表藥物有依西美坦和福美司坦。非甾體芳構(gòu)化酶抑制藥有阿那曲唑和來曲唑。
3.孕激素
天然孕激素黃體酮。
醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮(可口服)。
炔諾酮(睪酮去除19-甲基,引入17α-乙炔基,可口服的孕激素)。
炔諾孕酮(左旋體才具有活性,左炔諾孕酮(毓婷))。
4.雄性激素及蛋白同化激素
天然雄激素有睪酮和雄烯二酮。藥用雄激素的修飾(針對睪酮)目的:增加作用時間或可口服。
丙酸睪酮(睪酮的17-OH丙酸酯化,前藥,作用時間延長)。
甲睪酮(睪酮17α位引入甲基,可口服)。
蛋白同化激素:苯丙酸諾龍、羥甲烯龍、司坦唑醇(吡唑環(huán))。
匯總
結(jié)構(gòu)改造:延長作用時間(≥3個碳)和口服有效(1~2個碳)
苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇:作用時間延長的酯前藥。
炔雌醇:雌二醇的17α位引入乙炔基,口服有效。
醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮:可口服。
炔諾酮:引入17α-乙炔基,可口服。
丙酸睪酮:作用時間延長。
甲睪酮:睪酮17α位引入甲基,可口服。
上帝只掌握著我們命運的一半,而另一半是我們爭取到的,或多或少,全在于自己的努力與否。請認真?zhèn)淇肌端幰弧肪A考點:甾體激素類。
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