2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
藥學(xué)專業(yè)知識一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學(xué)專業(yè)知識一也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時間備考,小編為大家整理出如下??贾R點(diǎn),供大家學(xué)習(xí):
藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律如下表所示:
類型 | 反應(yīng) | 參與反應(yīng)的藥物類型及代表藥物 |
極性和水溶性增強(qiáng) | 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) | O、N、S、C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化(嗎啡、氯霉素) |
與硫酸的結(jié)合反應(yīng) | 羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇) | |
與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) | 羧酸類(苯甲酸、水楊酸) | |
與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) | 白消安 | |
極性和水溶性降低 | 乙酰化結(jié)合反應(yīng) | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對氨基水楊酸) |
甲基化結(jié)合反應(yīng) | 酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素) |
歷年考題舉例
1.以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合
A.對氨基水楊酸
B.腎上腺素
C.氯霉素
D.苯甲酸
E.白消安
【答案】E
【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合,由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán),先和巰基生成硫醚的結(jié)合物,然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。
2.含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素,在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是
A.甲基化結(jié)合反應(yīng)
B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
E.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
【答案】A
【解析】酚羥基的甲基化反應(yīng)主要對象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì),如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。
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