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2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

2023-06-25 10:59 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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藥學(xué)專業(yè)知識一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學(xué)專業(yè)知識一也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時間備考,小編為大家整理出如下??贾R點(diǎn),供大家學(xué)習(xí):

藥一

藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律如下表所示:

類型

反應(yīng)

參與反應(yīng)的藥物類型及代表藥物

極性和水溶性增強(qiáng)

與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

O、N、S、C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化(嗎啡、氯霉素)

與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇)

與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

羧酸類(苯甲酸、水楊酸)

與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

白消安

極性和水溶性降低

乙酰化結(jié)合反應(yīng)

伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對氨基水楊酸)

甲基化結(jié)合反應(yīng)

酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素)

歷年考題舉例

1.以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合

A.對氨基水楊酸

B.腎上腺素

C.氯霉素

D.苯甲酸

E.白消安

【答案】E

【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合,由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán),先和巰基生成硫醚的結(jié)合物,然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。

2.含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素,在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是

A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

E.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

【答案】A

【解析】酚羥基的甲基化反應(yīng)主要對象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì),如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。

以上就是小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》科目的高頻考點(diǎn),希望對正在備戰(zhàn)的執(zhí)業(yè)藥師考生們有幫助!更多執(zhí)業(yè)藥師備考干貨,敬請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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