2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn)：藥物典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響

2023-06-22 11:26 來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目，想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書，藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦！為了方便大家利用零散時(shí)間備考，小編為大家整理出如下?？贾R(shí)點(diǎn)，供大家學(xué)習(xí)：

藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響

官能團(tuán)	對(duì)生物活性影響		舉例
一般能使脂溶性加大，水溶性變差的基團(tuán)
烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加）		改變?nèi)芙舛取⒔怆x度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑	-
鹵素（吸電子，脂溶性）		影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間	安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜
醚和硫醚		醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜	硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑（風(fēng)流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺）
非季銨的胺類		N上有未共用電子對(duì)，顯堿性，易與受體形成氫鍵	活性：伯胺＞仲胺＞叔胺
磺酸酯、羧酸酯		成酯，脂溶性↑，易吸收	酯類前藥：增加吸收，減少刺激
一般能使水溶性加大，脂溶性變差的基團(tuán)
季銨（金戈鐵馬）		季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子	作用強(qiáng)，水溶性大，難透過生物膜，往往無(wú)中樞作用
羥基（脫胎于H₂O，水溶性強(qiáng)）		增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性	-
磺酸、羧酸		酸可在堿性條件下成鹽，水溶性增強(qiáng)	磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收

歷年考題舉例

1.可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性的官能團(tuán)是

A.羥基

B.硫醚

C.鹵素

D.胺基

E.烴基

【答案】A

【解析】引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。

2.可被氧化成亞砜或砜的為

A.酰胺類藥物

B.胺類藥物

C.酯類藥物

D.硫醚類藥物

E.醚類藥物

【答案】D

【解析】含有硫原子的硫醚可氧化生成亞砜或砜。

以上就是小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》科目的高頻考點(diǎn)，希望對(duì)正在備戰(zhàn)的執(zhí)業(yè)藥師考生們有幫助！更多執(zhí)業(yè)藥師備考干貨，敬請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)！

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