2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》備考已經(jīng)開始啦！準(zhǔn)備報(bào)考2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考試的考生們，不要再猶豫了！因?yàn)槟憬酉聛淼膸讉€(gè)月已經(jīng)被網(wǎng)校安排的明明白白了！

本計(jì)劃表預(yù)習(xí)時(shí)間為2021年12月13日——2022年2月，共計(jì)12周。目前，2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》學(xué)習(xí)計(jì)劃表第3周已經(jīng)開始！你還想啥呢，快跟上！

★學(xué)習(xí)時(shí)間：2021年12月27日-2022年1月2日

★ 光學(xué)不練假把式——精選習(xí)題

[單選題]

1、對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶，包括青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜酶穩(wěn)定，但能被金屬酶水解，用于敏感菌中度以上的感染的藥物是

A、克拉維酸 

B、舒巴坦 

C、亞胺培南 

D、法羅培南 

E、厄貝培南 

【正確答案】 E

【答案解析】 厄貝培南對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶，包括青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜酶穩(wěn)定，但能被金屬酶水解，用于敏感菌中度以上的感染。

[單選題]

2、下列藥物中，哪個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中不含羧基卻具有酸性

A、阿司匹林 

B、布洛芬 

C、美洛昔康 

D、吲哚美辛 

E、萘普生 

【正確答案】 C

【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)特征及酸堿性。美洛昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇結(jié)構(gòu)，具有酸性。其余藥物均含有羧基。故本題答案應(yīng)選C。

[單選題]

3、我國(guó)發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)被國(guó)際公認(rèn)的天然藥物，是目前用于臨床的各種抗瘧藥中起效最快的一種，該藥物是

A、青蒿素 

B、氯喹 

C、雙氫青蒿素 

D、蒿甲醚 

E、青蒿琥酯 

【正確答案】 A

【答案解析】 青蒿素是我國(guó)發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)被國(guó)際公認(rèn)的天然藥物，為我國(guó)科學(xué)家在1971年首次從菊科植物黃花蒿中提取分離得到的具有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯抗瘧藥物，對(duì)瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有高度的殺滅作用，對(duì)抗氯喹惡性瘧原蟲引起的感染同樣具高效、迅速的抗瘧作用，是目前用于臨床的各種抗拒藥中起效最快的一種。CDE是以青蒿素為先導(dǎo)化合物合成的衍生物。

[單選題]

4、具有兩種光學(xué)異構(gòu)體，均有抗抑郁活性，但活性有差異，對(duì)5-HT3受體的抑制強(qiáng)度不同，臨床用于治療各種抑郁癥：對(duì)癥狀如快感缺乏、精神運(yùn)動(dòng)性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效的是

A、阿米替林 

B、多塞平 

C、米氮平 

D、嗎氯貝胺 

E、度洛西汀 

【正確答案】 C

【答案解析】 米氮平有兩種光學(xué)異構(gòu)體，均有抗抑郁活性，但活性有差異，S-（-）-異構(gòu)體比R-（+）-異構(gòu)體對(duì)突觸后膜α2受體的結(jié)合力至少?gòu)?qiáng)10倍：而R-米氮平比S-米氮平對(duì)5-HT3受體的抑制強(qiáng)140倍，并有抗H1受體作用，具有鎮(zhèn)靜作用。用于治療各種抑郁癥：對(duì)癥狀如快感缺乏、精神運(yùn)動(dòng)性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效。

[單選題]

5、關(guān)于反式己烯雌酚及其衍生物說法錯(cuò)誤的是

A、屬于非甾體雌激素激動(dòng)藥 

B、順式己烯雌酚沒有雌激素活性 

C、反式己烯雌酚活性比雌二醇更強(qiáng) 

D、反式己烯雌酚的酚羥基酯化得到丙酸己烯雌酚，油針劑吸收慢，注射一次可延效2～3天 

E、磷酸己烯雌酚水溶性差，僅可供靜脈注射 

【正確答案】 E

【答案解析】 磷酸己烯雌酚是水溶性化合物，可用于口服，亦可供靜脈注射，作用快，耐受性好。特點(diǎn)是對(duì)前列腺癌具有選擇性，進(jìn)入癌細(xì)胞后受磷酸酶的作用，釋放出己烯雌酚而顯效。

[單選題]

6、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1α-羥化酶存在于

A、肝臟 

B、腎臟 

C、脾臟 

D、肺 

E、小腸 

【正確答案】 B

【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

[單選題]

7、屬于HIV蛋白酶抑制藥的是

A、齊多夫定 

B、拉米夫定 

C、扎西他濱 

D、沙奎那韋 

E、奈韋拉平 

【正確答案】 D

【答案解析】 ABC屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥；奈韋拉平屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥；常用的HIV蛋白酶抑制藥有沙奎那韋、利托那韋。

[單選題]

8、作為卡托普利的前藥，在體內(nèi)去乙酰化和酰胺水解后迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽乃幬锸?/p>

A、阿拉普利 

B、依那普利 

C、依那普利拉 

D、貝那普利 

E、賴諾普利 

【正確答案】 A

【答案解析】 阿拉普利是卡托普利的巰基乙酰化及羧基與苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥。在體內(nèi)去乙?；王０匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽饔帽瓤ㄍ衅绽麖?qiáng)3倍。

[單選題]

9、地西泮化學(xué)結(jié)構(gòu)中的母核為

A、1，4-苯并二氮（艸卓）環(huán) 

B、1，5-苯并二氮（艸卓）環(huán) 

C、二苯并氮雜（艸卓）環(huán) 

D、苯并氮雜（艸卓）環(huán) 

E、1，5-二氮雜（艸卓）環(huán) 

【正確答案】 A

【答案解析】 地西泮為苯二氮（艸卓）類藥物，其母核為1，4-苯并二氮（艸卓）環(huán)。

[單選題]

10、氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

A、吩噻嗪環(huán) 

B、二甲氨基 

C、氯代苯基團(tuán) 

D、丙胺基團(tuán) 

E、三氟甲基 

【正確答案】 E

【答案解析】 考查氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)，三氟丙嗪結(jié)構(gòu)中含有三氟甲基，氯丙嗪沒有。

[多選題]

11、下列關(guān)于辛伐他汀的敘述正確的是

A、洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造而得 

B、羥甲戊二酰還原酶抑制劑 

C、降血脂 

D、活性不及洛伐他汀 

E、水溶性 

【正確答案】 ABC

【答案解析】 辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，區(qū)別僅在于十氫萘環(huán)側(cè)鏈上多一個(gè)甲基取代基，使其親脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于冠心病和缺血性腦卒中的防治。

[多選題]

12、下列屬于嘧啶類的抗腫瘤藥物有

A、吉西他濱 

B、阿糖胞苷 

C、卡培他濱 

D、巰嘌呤 

E、氟達(dá)拉濱 

【正確答案】 ABC

【答案解析】 阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物；卡培他濱從結(jié)構(gòu)上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實(shí)際上是5-氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物。

[多選題]

13、根據(jù)拼合原理而設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥是

A、洛沙平 

B、利培酮 

C、喹硫平 

D、齊拉西酮 

E、多塞平 

【正確答案】 BD

【答案解析】 利培酮和齊拉西酮是運(yùn)用拼合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。

[多選題]

14、不屬于β受體拮抗劑的是

A、哌唑嗪 

B、普萘洛爾 

C、拉貝洛爾 

D、比索洛爾 

E、特拉唑嗪 

【正確答案】 AE

【答案解析】 β受體拮抗劑是XX洛爾。

[多選題]

15、與敘述相符的是

A、結(jié)構(gòu)中含有醇羥基 

B、結(jié)構(gòu)中有苯環(huán) 

C、結(jié)構(gòu)中含羰基 

D、為μ阿片受體激動(dòng)劑 

E、結(jié)構(gòu)中有5個(gè)手性碳原子 

【正確答案】 ABDE

【答案解析】 嗎啡結(jié)構(gòu)中不含有羰基。

[多選題]

16、具有哪些特性

A、結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu) 

B、具有手性碳原子，其S體活性大于R體活性 

C、具有手性碳原子，其R體活性大于S體活性 

D、為選擇性的5-HT3受體拮抗劑 

E、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán) 

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中（R）體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

[多選題]

17、具有抗病毒作用的藥物有

A、阿昔洛韋 

B、氟胞嘧啶 

C、金剛乙胺 

D、氟尿嘧啶 

E、扎西他濱 

【正確答案】 ACE

【答案解析】 考查具有抗病毒作用的藥物。氟胞嘧啶屬于抗真菌藥；氟尿嘧啶屬于抗腫瘤藥物。

[多選題]

18、影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括

A、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 

B、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI） 

C、鈣拮抗劑 

D、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 

E、血管舒張因子（NO供體） 

【正確答案】 BD

【答案解析】 影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。

[多選題]

19、對(duì)奧美拉唑敘述正確的是

A、兩種異構(gòu)體的代謝途徑有立體選擇性差異 

B、具弱堿性和弱酸性 

C、結(jié)構(gòu)中硫原子為手性原子 

D、結(jié)構(gòu)中含有亞砜基團(tuán) 

E、S與R異構(gòu)體具有相同的療效 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯幏肿又械膩嗧苛蛟訛槭中栽?，存在一?duì)對(duì)映異構(gòu)體。臨床使用外消旋奧美拉唑時(shí)， 在體內(nèi)R-型和S-型異構(gòu)體經(jīng)前藥循環(huán)生成相同的活性體，作用于H+，K+-ATP酶，產(chǎn)生作用強(qiáng)度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構(gòu)體的代謝途徑有立體選擇性差異，R-異構(gòu)體在體內(nèi)98%經(jīng)由CYP2C19催化代謝，大部分代謝產(chǎn)物為羥基化物，被清除至體外。

[多選題]

20、喹諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于結(jié)構(gòu)中含有

A、6位氟原子 

B、7位哌嗪環(huán) 

C、3位羧基 

D、4位酮羰基 

E、5位氨基 

【正確答案】 CD

【答案解析】 考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位酮羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應(yīng)選CD。

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