距離2021年執(zhí)業(yè)藥師考試還剩169天，你目前復(fù)習(xí)完幾個科目啦？為了幫助各位考生順利完成復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為您整理了章節(jié)練習(xí)題！以下是《藥一》“第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用”的習(xí)題！詳情如下，請考生查看！

第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與作用 多項選擇題

1、以下屬于非共價鍵鍵合類型的是

A、范德華力 

B、氫鍵 

C、疏水鍵 

D、靜電引力 

E、偶極相互作用力 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 非共價鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。

【該題針對“藥物的結(jié)構(gòu)與作用方式對藥物活性的影響”知識點進行考核】

2、藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價鍵鍵合的藥物主要有

A、烷化劑類抗腫瘤藥物 

B、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物 

C、拉唑類抗?jié)兯幬?nbsp;

D、羰基類化合物 

E、抗瘧藥 

【正確答案】 ABC

【答案解析】 藥物與靶標(biāo)產(chǎn)生共價鍵鍵合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥物、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥物、拉唑類抗?jié)兯幬锏?。離子-偶極，偶扱-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物?？汞懰幝揉梢圆迦氲蒋懺x的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。

【該題針對“藥物的結(jié)構(gòu)與作用方式對藥物活性的影響”知識點進行考核】

3、藥物分子中引入烴基后引起的變化有

A、溶解度 

B、解離度 

C、分配系數(shù) 

D、位阻 

E、穩(wěn)定性 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)（logP），一般每增加一個碳原子可使logP變?yōu)樵瓉淼?～4倍；降低分子的解離度；體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對藥物活性的影響”知識點進行考核】

4、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團，脂溶性增大

A、烴基 

B、羥基 

C、羧基 

D、鹵素原子 

E、脂肪環(huán) 

【正確答案】 ADE

【答案解析】 若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。羥基和羧基屬于極性較大的基團。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對藥物活性的影響”知識點進行考核】

5、以下屬于作用相反的對映體藥物的是

A、哌西那多 

B、青霉胺 

C、扎考必利 

D、依托唑啉 

E、米安色林 

【正確答案】 ACD

【答案解析】 青霉胺和米安色林屬于一種有毒性一種有治療作用的手性藥物。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對藥物活性的影響”知識點進行考核】

6、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是

A、也稱為藥物的官能團化反應(yīng) 

B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng) 

C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合 

D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小 

E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后，無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng) 

【正確答案】 ABE

【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無需進行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識點進行考核】

7、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) 

B、乙酰化結(jié)合反應(yīng) 

C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) 

D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng) 

E、甲基化結(jié)合反應(yīng) 

【正確答案】 BE

【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)（前四項均使親水性增加）、乙?；Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)（后二者皆降低親水性）。故本題答案應(yīng)選BE。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識點進行考核】

8、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

A、O的葡萄糖醛苷化 

B、C的葡萄糖醛苷化 

C、N的葡萄糖醛苷化 

D、S的葡萄糖醛苷化 

E、S的葡萄糖醛酸酯化 

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)有：Ｏ、N、S和C的葡萄糖醛苷化和Ｏ、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識點進行考核】

9、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng) 

B、氧化反應(yīng) 

C、甲基化結(jié)合反應(yīng) 

D、水解反應(yīng) 

E、還原反應(yīng) 

【正確答案】 AC

【答案解析】 氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律”知識點進行考核】

10、藥物對細(xì)胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制 

B、不可逆性抑制 

C、類不可逆性抑制 

D、誘導(dǎo)作用 

E、類可逆性抑制作用 

【正確答案】 ABCD

【答案解析】 藥物對細(xì)胞色素P450具有抑制或誘導(dǎo)作用，其中抑制劑大致可分為三種類型：可逆性抑制劑、不可逆性抑制劑和類不可逆性抑制劑。

【該題針對“藥物結(jié)構(gòu)與毒副作用”知識點進行考核】

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