原題:
[生物化學(xué)]部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)為
部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)為
A.與受體親和力高而無內(nèi)在活性
B.與受體親和力高有內(nèi)在活性
C.具有一定親和力,但內(nèi)在活性弱,增加劑量后內(nèi)在活性增強(qiáng)
D.具有一定親和力,內(nèi)在活性弱,低劑量單用時(shí)產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng),高劑量時(shí)可拮抗激動(dòng)劑作用
E.無親和力也無內(nèi)在活性
答案:
D
解析:
部分激動(dòng)劑具有一定的親和力,但內(nèi)在活性低,單用時(shí)與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng),因而僅可稱之為部分激動(dòng)劑(與完全激動(dòng)劑相比)。與完全激動(dòng)劑合用時(shí),如部分激動(dòng)劑劑量增加,則會(huì)占領(lǐng)更多的受體,故可妨礙完全激動(dòng)劑與受體的作用,但本身的活性又有限,因而表現(xiàn)為拮抗激動(dòng)劑的激動(dòng)作用。故本題答案應(yīng)該是D。