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問題索引:
一、藥物作用的兩重性是什么?
二、藥物的量效關(guān)系有什么?
三、藥物的體內(nèi)過程包括什么?
四、反復(fù)用藥的后果是什么?
具體解答:
一、藥物作用的兩重性
1.防治作用:
預(yù)防作用
治療作用:符合用藥目的,能達(dá)到防治疾病的作用
①對(duì)因治療:治本:消除致病因素(抗菌藥)。
②對(duì)癥治療:治標(biāo):改善疾病癥狀(發(fā)熱的治療)。
③補(bǔ)充治療:也稱替代療法,用藥的目的在于補(bǔ)充營養(yǎng)物質(zhì)或內(nèi)源性活性物質(zhì)的不足(胰島素)。
2.不良反應(yīng):不符合用藥目的,對(duì)機(jī)體不利的反應(yīng)。
①副作用:治療劑量發(fā)生的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。
②毒性反應(yīng):劑量過大或用藥時(shí)間過久積蓄過多。(三致)
三致反應(yīng):致畸、致癌、致突變。
③變態(tài)反應(yīng):過敏反應(yīng)(接觸致敏原)。
④后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。
⑤繼發(fā)反應(yīng):藥物治療作用所引起的不良后果。
⑥特異質(zhì)反應(yīng):特異質(zhì)患者對(duì)某些藥物的反應(yīng)。
二、藥物的量效關(guān)系
定義:藥物的效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨著劑量的增加而加強(qiáng),這種劑量與效應(yīng)的關(guān)系稱為量效關(guān)系。
劑量定義:一般是指藥物每天的用量。
無效量:不出現(xiàn)效應(yīng)的劑量。
閾劑量:剛引起藥理效應(yīng)的劑量。
極量:引起最大效應(yīng)而不出現(xiàn)中毒的劑量。
三、藥物的體內(nèi)過程
藥物自進(jìn)入機(jī)體至離開機(jī)體,可分為四個(gè)過程:吸收、分布、代謝、排泄簡稱ADME系統(tǒng)。
吸收概念
指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。
吸收速率:與理化性質(zhì)、劑型、劑量與給藥途徑,可供吸收部位的面積與血流量等有關(guān)。
皮下+肌內(nèi):在毛細(xì)血管壁被吸收,細(xì)胞間隙較寬大。吸收快速而完全。
口服則需要通過胃腸黏膜。
問題:藥物在胃腸道吸收時(shí),會(huì)進(jìn)入肝門靜脈,因經(jīng)過滅活代謝而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,這稱為首關(guān)效應(yīng)。
舌下避免了首關(guān)效應(yīng)。
吸入,肺泡上皮表面積很大。
與藥物轉(zhuǎn)化有關(guān)的酶
藥物轉(zhuǎn)化有賴于酶的催化。體內(nèi)有兩類轉(zhuǎn)化的催化酶:
專一性酶,如乙酰膽堿酯酶、單胺氧化酶等。它們分別轉(zhuǎn)化乙酰膽堿和單胺類藥物。
非專一性酶,如肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng),如:細(xì)胞色素P-450。它們能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化約200種化合物。
四、反復(fù)用藥
(1)耐受性
連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低,必須增加藥物劑量方可保持原有藥物效應(yīng)稱耐受性。
短時(shí)間內(nèi)多次用藥立即發(fā)生者稱快速耐受性。
機(jī)體對(duì)某藥產(chǎn)生耐受性后,對(duì)另一藥的敏感性也降低,稱交叉耐藥性。
(2)抗藥性(耐藥性)
病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)化療藥物的反應(yīng)性降低的狀態(tài)。
濫用抗菌藥及抗蟲藥時(shí)容易發(fā)生。
(3)藥物依賴性
指長期用藥后,患者對(duì)藥物產(chǎn)生主觀和客觀上需要連續(xù)用藥的現(xiàn)象。
軀體依賴性(成癮性)
精神依賴性(習(xí)慣性)
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