何首烏化學(xué)成分

塊根含蒽醌類化合物，主為大黃素（emodin），大黃酚（chrysophanol）以及大黃素甲醚（physcion），大黃酸（rhein），大黃酚蒽酮（chrysophanolanthrone）。又含芪類化合物：白藜蘆醇（resveratrol），云杉新甙（piceid），2，3，5，4′-四羥基芪-2-O-D-葡萄糖甙（2，3，5，4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glu-copyranoside）、2，3，5，4′-四羥基芪-2-O-葡萄糖甙-2″-O-沒食子酸酯（2，3，5，4’-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoPyranoside-2″-O-monogalloylester）、2，3，5，4′-四羥基芪-2-O-葡萄糖甙-3″-O-沒食子酸酯（2，3，5，4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyrano-side-3″-monogalloylester）[4].還含沒食子酸（gallicacid），右旋兒茶精（catechin），右旋表兒茶精（epicatechin），3-O-沒食子酰（-）-兒茶精[3-O-galloyl（-）-catechin]，3-O-沒食子酰（-）-表兒茶精[3-O-galloyl（-）-epicatechin]，3-O-沒食子酰原矢車菊素（3-O-galloyl-procyanidin）B-2，3，3′-二-O-沒食子酰原矢車菊素（3，3′-di-O-galloyl-Procyanidin）B-2和β-谷甾醇（β-sitosterol），卵磷脂。[4]

何首烏藥理作用

⑴抗衰老作用許多學(xué)者認(rèn)為，衰老動(dòng)物體內(nèi)積累大量脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物，并伴隨超氧化物歧化酶活性的降低。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，何首烏可明顯降低老年小鼠腦和肝組織丙二醛含量，增加腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)含量，增強(qiáng)SOD活性，還能明顯抑制老年小鼠腦和肝組織內(nèi)單胺氧化酶-B的活性，從而消除自由基對(duì)機(jī)體的損傷，延緩衰老和疾病的發(fā)生。自由基學(xué)說認(rèn)為，脂質(zhì)過氧化物的生成和沉積可以引起一系列的衰老癥狀，因此脂質(zhì)過氧化物的含量是評(píng)價(jià)衰老的主要指標(biāo)之一，何首烏提取物對(duì)小鼠皮膚脂質(zhì)過氧化物的生成具有非常明顯的抑制作用，說明何首烏具有延緩皮膚衰老的作用，可以作為良好的皮膚抗衰老化妝品添加劑。此外，何首烏還能明顯提高老年大鼠的外周淋巴細(xì)胞DNA損傷修復(fù)能力，通過抑制腦內(nèi)單胺氧化酶-B活性，影響生物體中樞神經(jīng)遞質(zhì)的含量，從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)活動(dòng)，延緩大腦的衰老。

⑵對(duì)免疫系統(tǒng)的影響制何首烏能拮抗免疫抑制劑氫化考的松或強(qiáng)的松龍引起的小鼠胸腺萎縮與退化作用，增加其胸腺、腎上腺、脾臟和腹腔淋巴結(jié)的重量，提高白細(xì)胞總數(shù)，促進(jìn)腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能，降低小鼠循環(huán)免疫復(fù)合物的含量。免疫學(xué)認(rèn)為，免疫功能的衰退與機(jī)體的老化密切相關(guān)，胸腺是免疫系統(tǒng)的中樞器官，能有效地維持機(jī)體的免疫功能。何首烏能延遲隨衰老出現(xiàn)的胸腺退化，可能是其延緩衰老、提高機(jī)體免疫力的重要機(jī)制。此外，何首烏還能增加胸腺核酸和蛋白質(zhì)含量，延緩老年大鼠胸腺年齡性退化作用，并能促進(jìn)老齡小鼠胸腺超微結(jié)構(gòu)明顯逆轉(zhuǎn)變化，使小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬指數(shù)明顯上升，從而提高機(jī)體的非特異性免疫功能。

⑶降血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用實(shí)驗(yàn)研究表明，制何首烏醇提取物0.84～8.4g/kg.d灌胃給藥，6周內(nèi)可顯著降低老年鵪鶉的血漿甘油三酯和游離膽固醇水平，抑制血漿總膽固醇和膽固醇酯的升高。制何首烏的水提物可明顯提高小鼠血清高密度脂蛋白膽固醇含量，降低TC水平，結(jié)合HDL-C/TC比值顯著升高，提示何首烏可提高機(jī)體運(yùn)轉(zhuǎn)和清除膽固醇的能力，降低血脂水平，延緩動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。何首烏降脂作用的機(jī)理尚未明確，可能由以下幾個(gè)途徑之一或協(xié)同完成：

①蒽醌類成分的瀉下作用，加速了機(jī)體內(nèi)的毒物代謝，使肝臟的脂肪代謝途徑得以恢復(fù)；

②其有效地影響肝臟3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶和Ta-羥化酶活性，抑制內(nèi)源性膽固醇合成，促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)變成膽汁酸，并抑制膽汁酸從腸道重吸收，加強(qiáng)膽汁酸從腸道排出；

③誘導(dǎo)肝臟微粒體羧基酯酶，促進(jìn)體內(nèi)水解過程的進(jìn)行，加速體內(nèi)毒物的排泄有關(guān)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理

動(dòng)脈粥樣硬化病變發(fā)生有多個(gè)環(huán)節(jié)，平滑肌細(xì)胞增殖是其中重要的一環(huán)。實(shí)驗(yàn)表明，含何首烏的復(fù)方中藥能明顯抑制牛的主動(dòng)脈平滑肌增殖的作用，其單味藥的作用不如組方的效果明顯。陳萬生等研究發(fā)現(xiàn)，制首烏中一個(gè)新的四羥基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生長因子誘導(dǎo)的小牛血管平滑肌細(xì)胞增殖，在10-4mol/L時(shí)，抑制率可達(dá)50.6%，這為何首烏的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。

⑷心肌保護(hù)作用戴友平等研究發(fā)現(xiàn)，何首烏提取液對(duì)犬心肌缺血再灌注損傷具有預(yù)防作用。其作用環(huán)節(jié)可能是何首烏中二苯乙烯苷、白藜蘆醇苷有增加超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶活性的功能。加之何首烏中某些成分如蒽醌類、磷脂等有直接的抗氧化作用，減少體內(nèi)氧自由基。

⑸保肝作用何首烏所含的二苯乙烯苷成分對(duì)過氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能損害，肝臟過氧化脂質(zhì)含量上升，血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高等均有顯著對(duì)抗作用，還能使血清游離脂肪酸及肝臟過氧化脂質(zhì)顯著下降。在體外實(shí)驗(yàn)中，也能抑制由二磷酸腺苷及還原型輔酶所致大鼠肝微粒體脂質(zhì)的過氧化，減輕肝細(xì)胞損害而有良好保肝作用。此外，何首烏含有豐富的卵磷脂，使多種因卵磷脂減少的肝病得到補(bǔ)充或促進(jìn)合成，防治脂肪肝和膽固醇的沉積。而何首烏增加肝糖原的作用于也有利于對(duì)肝臟的保護(hù)。

⑹神經(jīng)保護(hù)作用，何首烏中的主要有效成分：二苯乙烯苷對(duì)β-淀粉樣蛋白和過氧化氫致神經(jīng)細(xì)胞存活率下降及乳酸脫氫酶漏出增多有明顯拮抗作用。并隨劑量增加，其神經(jīng)保護(hù)作用增強(qiáng)。提示二苯乙烯苷對(duì)老年性癡呆等神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的防治有一定的作用。制首烏提取物可濃度依賴性地抑制白細(xì)胞介素及一氧化氮的產(chǎn)生，從而發(fā)揮神經(jīng)元保護(hù)作用。

⑺抗菌作用何首烏不同炮制品水煎液對(duì)金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、宋內(nèi)氏痢疾桿菌、傷寒桿菌901.副傷寒桿菌B、白喉?xiàng)U菌、乙型溶血鏈球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑制作用，其中生首烏水煎液抗金黃色葡萄球菌作用均比其他炮制品強(qiáng)，而制首烏水煎液對(duì)白色葡萄球菌，酒蒸首烏水煎液和地黃汁蒸首烏水煎液對(duì)白喉?xiàng)U菌的抑制能力均優(yōu)于生品及其他炮制品。

⑻其他作用何首烏具有腎上腺皮質(zhì)激素樣作用，制首烏能使去腎上腺饑餓小鼠的肝糖原含量明顯增加，能使小鼠的腎上腺顯著增重并能對(duì)抗柴胡、氫化可的松所致的胸腺、腎上腺萎縮。此外，何首烏中所含的蒽醌衍生物能促進(jìn)腸蠕動(dòng)而有輕度瀉下作用。