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阿托品的藥理知識

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藥理作用

為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環(huán));抑制腺體分泌;解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。

藥效學(xué)

抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動,并根據(jù)該品劑量大小,有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用, 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌,支氣管平滑肌攣縮,以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進。此外,阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。

藥動學(xué)

口服后自胃腸道迅速吸收,很快分布到全身組織。蛋白結(jié)合率中等。肌注后15~20分鐘血藥濃度達峰值,口服為1~2 小時, 作用一般持續(xù)4~6小時,擴瞳時效更長。半衰期為11~38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝, 約有13~50%在12小時內(nèi)以原形隨尿排出。

「藥代動力」 該品易從胃腸道及其他粘膜吸收,也可從眼或少量從皮膚吸收??诜?h后即達峰效應(yīng)t1/2為3.7~4.3h.血漿蛋白結(jié)合率為14%~22%,分布容積為1.7L/kg,可迅速分布于全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤。一次劑量的一半經(jīng)肝代謝,其余半數(shù)以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內(nèi)的各種分泌物中都有微量出現(xiàn)。

「適應(yīng)癥」 在臨床上的用途主要是:

(1) 搶救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小兒0.03~0.05mg/kg,靜注,每15~30分鐘1次,2~3次后如情況不見好轉(zhuǎn)可逐漸增加用量,至情況好轉(zhuǎn)后即減量或停藥醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。

(2) 治療銻劑引起的阿-斯綜合征:發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重心律紊亂時,立即靜注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀釋),同時肌注或皮下注射1mg,15~30分鐘后再靜注1mg.如病人無發(fā)作,可根據(jù)心律及心率情況改為每3~4小時皮下注射或肌注1mg,48小時后如不再發(fā)作,可逐漸減量,最后停藥。

(3) 治有機磷農(nóng)藥中毒:

① 與解磷定等合用時:對中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分鐘1次;對嚴(yán)重中毒,每次靜注1~2mg,隔15~30分鐘一次,至病情穩(wěn)定后,逐漸減量并改用皮注。

② 單用時:對輕度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分鐘1次;對中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分鐘1次;對重度中毒,即刻靜注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分鐘1次,根據(jù)病情逐漸減量和延長間隔時間。

(4) 緩解內(nèi)臟絞痛:包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍,每次皮下注射0.5mg.在治療膽絞痛,腎絞痛時應(yīng)與嗎啡或哌替啶聯(lián)用。

(5) 用為麻醉前給藥:皮下注射0.5mg,可減少麻醉過程中支氣管粘液分泌,預(yù)防術(shù)后引起肺炎,并可消除嗎啡對呼吸的抑制。

(6) 用于眼科:可使瞳孔放大,調(diào)節(jié)功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫狀體炎。用1%~3%眼藥水滴眼或眼膏涂眼。滴時按住內(nèi)眥部,以免流入鼻腔吸收中毒。

抗M-膽堿藥。

① 用于胃腸道功能紊亂,有解痙作用,對膽絞痛、腎絞痛效果不穩(wěn)定;

② 用于急性微循環(huán)障礙,治療嚴(yán)重心動過緩,暈厥合并頸動脈竇反射亢進以及Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯;

③ 作為解毒劑,可用于銻劑中毒引起的阿-斯綜合征、有機磷中毒以及急性毒蕈中毒;

④ 用于麻醉前以抑制腺體分泌,特別是呼吸道粘液分泌;

⑤ 可減輕帕金森癥患者強直及震顫癥狀,并能控制其流涎及出汗過多;

⑥ 眼科用于散瞳,并對虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。

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