名稱：對乙酰氨基酚

化學名：N-(4-羥基苯基)乙酰胺

又稱：對羥基苯基乙酰胺；撲熱息痛；對乙酰氨基苯酚；對羥基乙酰苯胺；醋氨酚

英文名稱：4-Acetamino phenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide

EINECS號： 203-157-5

分子式：C₈H₉NO₂

分子量：151.170

上游原料：4-氨基苯酚冰醋酸醋酸醋酸酐活性炭焦亞硫酸鈉鐵粉鹽酸氧化鎂性狀：棱柱體結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末。無臭，味微苦。

熔點：168-172℃

相對密度：1.293(21/4℃)

溶解情況：能溶于乙醇、丙酮和熱水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。

其它性質(zhì)：飽和水溶液pH值5.5-6.5。

性狀： 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。

1 藥理毒理

1.1 對乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，屬于苯胺類。通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1緩激肽和組胺等的合成和釋放，PGE1是主要是作用神經(jīng)中樞，它的減少將導致中樞體溫調(diào)定點下降，體表溫度感受器感覺相對較熱，進而通過神經(jīng)調(diào)節(jié)引起血管擴張的導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解熱鎮(zhèn)痛作用強，抗風濕作用弱，對血小板凝血機制無影響。 口服吸收迅速，完全，在體液內(nèi)分布均勻，大部分在肝臟代謝，中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般為1-4小時。僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

急性毒性試驗結(jié)果：小鼠經(jīng)口LD50為338mg/kg，腹腔注射LD50為500mg/kg。

2 藥代動力學

2.1 口服易吸收，血藥濃度0.5~1h達峰值，在體內(nèi)95%與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合而失活，5%經(jīng)羥化轉(zhuǎn)化為對肝臟有毒性的代謝物，均從尿中排出。血漿蛋白結(jié)合率為25%。90%～95%在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。T1/2一般為1～4小時（平均為2小時），腎功能不全時不變，但在某些肝病患者可能延長，老年人和新生兒可有所延長，而小兒則有所縮短。對乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。

3 藥物相互作用

3.1 在長期飲酒或應(yīng)用其他肝酶誘導劑，尤其是應(yīng)用巴比妥類或抗驚厥藥的患者，長期使用時，更有發(fā)生肝臟毒性的危險。

3.2 與氯霉素合用時，可延長后者的半衰期，增強其毒性。

3.3 與抗凝血藥合用，可增強抗凝血作用，故要調(diào)整抗凝血藥的用量。

3.4 長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時，有明顯增加腎毒性的危險。

3.5 與抗病毒藥齊多夫定（Zidovudine）合用時，可增加其毒性，應(yīng)避免同時應(yīng)用。

4 對乙酰氨基酚也是有機合成中間體，過氧化氫的穩(wěn)定劑，照相化學藥品。

5 對乙酰氨基酚也是藥理實驗中常用于小鼠肝損傷實驗動物模型的制備，因此本藥不宜長期服用。