2022藥學(xué)職稱考試備考筆記:鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點
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鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點
嗎啡鎮(zhèn)痛,主要通過與體內(nèi)具有三維立體結(jié)構(gòu)的阿片受體結(jié)合并產(chǎn)生相互作用。嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象,并依此提出了阿片受體模型:
(1)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過范德華力作用。
(2)堿性中心,能在生理pH下部分電離成陽離子,以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。
(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接,使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上,以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個方向適合的空穴相適應(yīng)。
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