大環(huán)內(nèi)酯類的共同特點(diǎn)都有哪些?
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【抗菌作用機(jī)制】
作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位——抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
【體內(nèi)過(guò)程】
天然大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:
□吸收:堿性抗生素,不耐酸,口服多用腸溶片或酯化產(chǎn)物;
□分布:廣泛分布于各種組織和體液中,血中藥物濃度低;
□肝臟代謝,膽汁排泄,膽汁中濃度高,可有肝腸循環(huán)。
半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:
□對(duì)胃酸穩(wěn)定,口服生物利用度高;
□血漿t1/2長(zhǎng);
□經(jīng)膽汁和腎臟排泄。
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