關(guān)于“鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥”的考點(diǎn)，有很多藥學(xué)職稱(chēng)考生都比較關(guān)注，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理習(xí)題如下：

1.對(duì)嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是

A.酚羥基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激動(dòng)作用增強(qiáng)

C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低

D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)

E.羥基被烴化，活性及成癮性均降低

2.下列說(shuō)法正確的是

A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

B.偽嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用

C.阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物

D.嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑

E.嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外

3.關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是

A.本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

B.具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

C.顯酸堿兩性

D.嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

4.阿撲嗎啡是

A.嗎啡的開(kāi)環(huán)產(chǎn)物

B.嗎啡的還原產(chǎn)物

C.嗎啡的水解產(chǎn)物

D.嗎啡的重排產(chǎn)物

E.嗎啡的氧化產(chǎn)物

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

1.【答案及解析】D。酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔谩ｋp鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。

2.【答案及解析】E。嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱(chēng)為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。

3.【答案及解析】C。嗎啡屬于天然生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。

4.【答案及解析】D。嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。

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