抗心絞痛藥的分類是什么?有哪些重點(diǎn)藥物?
抗心絞痛藥的分類是什么?有哪些重點(diǎn)藥物?為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
(一)抗心絞痛藥的分類
心絞痛是由于心肌急劇的暫時(shí)性缺血和缺氧引起的,是冠心病的常見癥狀。
治療心絞痛的合理途徑是增加供氧或降低耗氧。
抗心絞痛藥按結(jié)構(gòu)可分為三類:硝酸酯和亞硝酸酯類,鈣拮抗劑和β-受體拮抗劑。
1.亞硝酸酯類
硝酸酯和亞硝酸酯是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥,目前這類藥仍然是治療心絞痛的可靠藥物。
主要有硝酸甘油和硝酸異山梨酯等。
2.鈣拮抗劑
(1)分類
①二氫吡啶類:主要藥物有硝苯地平等。
②芳烷基胺類:主要有維拉帕米,其分子中有手性碳,左旋體是室上性心動(dòng)過速患者的首選藥,右旋體用于治療心絞痛。
③苯并硫氮雜(艸卓)類:主要有地爾硫(艸卓),是一種具有高度特異性的鈣拮抗劑,用于抗心絞痛和抗心律失常。
④二苯哌嗪類:主要有氟桂利嗪和桂利嗪等,對(duì)血管平滑肌有直接擴(kuò)張作用,能顯著改善腦循環(huán)和冠狀動(dòng)脈循環(huán)。
(2)二氫吡啶類鈣拮抗劑及其構(gòu)效關(guān)系
①1,4-二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu),改為吡啶則活性消失。
環(huán)上氮無取代時(shí)活性最佳;
②2,6-位取代基應(yīng)為低級(jí)烷烴;
③3,5-位取代基應(yīng)為酯基;
④C4為手性時(shí),有立體選擇作用;
⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。
硝苯地平的血管擴(kuò)張作用強(qiáng)烈,特別適用治療于冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛;尼卡地平適用于治療各種缺血性腦血管疾病,風(fēng)濕性心臟病,各類型心絞痛,以及高血壓;氨氯地平起效較慢,但持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),適用于治療心絞痛,也是理想的抗高血壓藥物;尼索地平適應(yīng)于治療心衰和高血壓危象,作用迅速。1,4-二氫吡啶類是該類藥物的必須藥效團(tuán),N1上不宜帶有取代基,6位為甲基取代,C4位常為苯環(huán),3,5位存在羧酸酯的藥效團(tuán),不同的羧酸酯在體內(nèi)代謝速度和部位有較大的區(qū)別。
(二)重點(diǎn)藥物
硝苯地平
又名心痛安、硝苯吡啶、心痛定。
本品有較低的首過效應(yīng),口服吸收好,發(fā)生歧化反應(yīng);
體內(nèi)代謝物均無活性,80%由腎臟排出。
臨床用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛,對(duì)頑固性、重度高血壓也有療效。
尼群地平
目前臨床仍用其外消旋體。
臨床適應(yīng)于治療冠心病及高血壓,也可用于治療充血性心力衰竭。
鹽酸地爾硫(艸卓)
本品分子中有兩個(gè)手性碳原子,具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。
本品是一高選擇性的鈣離子通道阻滯劑,具有擴(kuò)張血管作用,特別是對(duì)大冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)均有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用。臨床用于治療冠心病中各型心絞痛,也有減緩心率的作用。
硝酸異山梨酯
又名消心痛。
本品在受到撞擊和高熱時(shí)有爆炸的危險(xiǎn),在儲(chǔ)存和運(yùn)輸時(shí)須加以注意;
本品有冠脈擴(kuò)張作用,是一長(zhǎng)效抗心絞痛藥。
臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。
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