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抗代謝藥的作用原理是什么?有哪些藥物?

2020-07-06 10:59 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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抗代謝藥的作用原理是什么?有哪些藥物?為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:

(一)作用原理

抗代謝藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與代謝物相似,可與代謝必需的酶競爭性地結(jié)合,抑制酶的功能,或作為偽代謝物摻入DNA或RNA中,形成假的無功能的生物大分子,即導(dǎo)致所謂的致死性合成,從而使腫瘤細(xì)胞喪失功能而死亡。

常用的抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸拮抗物。

(二)嘧啶類抗代謝藥

嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶;

代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

氟尿嘧啶

化學(xué)名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,5-FU。

本品抗瘤譜比較廣,對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效,是治療實(shí)體腫瘤的首選藥物,但毒性較大。

卡莫氟

本品側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解,釋放出氟尿嘧啶。因此被認(rèn)為是5-氟尿嘧啶的前藥,所以抗瘤譜較廣,化療指數(shù)較高。

臨床上可用于胃癌結(jié)腸癌、直腸癌乳腺癌等的治療,特別是對結(jié)腸癌和直腸癌的療效較高。

鹽酸阿糖胞苷

又名胞嘧啶阿糖苷。

本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷,發(fā)揮抗癌作用。

主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病。

(三)嘌呤類抗代謝藥

巰嘌呤

本品對急性淋巴細(xì)胞性白血病效果較好。

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