天然生物堿類考點是2020年初級藥師考試會涉及的內(nèi)容，各位考生都掌握了嗎？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

天然生物堿主要指從罌粟果的果漿中分離得到的一種阿片生物堿，即嗎啡。作為一種強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效。

鹽酸嗎啡

結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原子，故具有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體。

本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡（雙嗎啡）和N-氧化嗎啡，而使其毒性加大。

嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

本品經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸蠕動作用，主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

構(gòu)效關(guān)系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。修飾3－位酚羥基、6－位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行。

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