作用機(jī)制

①結(jié)合和中和H⁺，中和胃酸
②提高胃液的pH，降低胃蛋白酶的活性。胃液pH1.5～2.5時(shí)，胃蛋白酶的活性最強(qiáng)

不良反應(yīng)

①含鈣、鉍、鋁的制酸劑——便秘
②鎂制劑——腹瀉
常將兩種或多種制酸藥制成復(fù)合劑，以抵消其副作用（例如“鋁碳酸鎂”）

抗胃酸分泌藥物

組胺H₂受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑

組胺H₂受體拮抗劑

代表藥物

西咪替?。?*替丁）

不良反應(yīng)

拓展：西咪替丁：男性乳房增大、精子數(shù)量減少、陽痿以及女性溢乳

質(zhì)子泵抑制劑

作用機(jī)制

抑制質(zhì)子泵即H⁺，K⁺-ATP酶

代表藥物

奧美拉唑、蘭索拉唑（**拉唑）

奧美拉唑

考點(diǎn)①第一個(gè)用于臨床的苯丙咪唑類PPI
②其起效快、作用強(qiáng)，能持續(xù)控制胃酸分泌，使胃液pH保持在4.0以上達(dá)18.6小時(shí)

蘭索拉唑

蘭索拉唑分散片可快速地在口腔中分解，易于吞咽，可隨患者唾液一起咽下，特別適用于那些吞咽困難和老年患者

質(zhì)子泵抑制劑

埃索美拉唑

①奧美拉唑是R型和S型兩種光學(xué)異構(gòu)體1：1的混合物，而埃索美拉唑是單一的S型異構(gòu)體，肝臟首過效應(yīng)較低
②S型異構(gòu)體更多地由CYP3A4代謝，對(duì)CYP2C19依賴性小，且代謝速率很慢，故血漿中活性藥物濃度高而持久，藥物之間相互影響小，生物利用度和血漿濃度較奧美拉唑或R型異構(gòu)體為高，半衰期延長為2小時(shí)以上
③埃索美拉唑夜間酸抑制能力強(qiáng)，藥效呈現(xiàn)時(shí)間劑量依賴性

雷貝拉唑

①是一個(gè)部分可逆的H⁺/K⁺-ATP酶抑制劑，可作用于H⁺/K⁺-ATP酶的4個(gè)部位，由于結(jié)合靶點(diǎn)增多，較其他藥物作用更快、更持久、制酸強(qiáng)度更強(qiáng)
②雷貝拉唑，只有極少部分經(jīng)CYP2C19代謝形成去甲基雷貝拉唑，因此受CYP2C19多態(tài)性影響較小
③雷貝拉唑殺滅幽門螺桿菌（Hp）的作用最強(qiáng)

難治性和頑固性潰瘍的治療

可嘗試增加H₂受體拮抗劑的劑量，或應(yīng)用奧美拉唑，后者可使90％的頑固性潰瘍愈合

NSAIDs相關(guān)性潰瘍的治療

應(yīng)盡可能停用NSAIDs，或減量或換用其他制劑。
奧美拉唑（40mg/d）有良好效果，不管是否停用NSAIDs，均可使?jié)冇?/span>

潰瘍復(fù)發(fā)的防治

吸煙、胃酸高分泌、長期的病史和以前有過并發(fā)癥、使用致潰瘍藥物、幽門螺桿菌感染是導(dǎo)致潰瘍復(fù)發(fā)的重要危險(xiǎn)因素，盡可能地消除或減少上述危險(xiǎn)因素